181911. lajstromszámú szabadalom • EljárásÓ-fluormetil-Ó-amino-alkánkarbonsavak és észtereik előállítására
15 181911 16 6,98 (t, 5H) 7,06 (t, 6H) 7,16 (s, 2H) 7,31 (d, 1H) 7,45 (d, 4H) Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás a racém vagy optikailag aktív I általános képletű vegyületek — ahol R jelentése 3,4-dihidroxi-benzil-, 4-hidroxi-benzil-, 3-hidroxi-benzil-, 3-amino-propil-, 2-karboxi-etil-, imidazol-4-il-metil-, indol-3-il-metil- vagy 3-(l-guanidil)-propilcsoport, és R, hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent —,1 valamint gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely racém vagy optikailag aktív II általános képletű vegyületet — a képletben R jelentése a tárgyi körben megadott — kén-tetrafluoriddal cseppfolyós hidrogén-fluoridban — 80 °C és + 20 °C közötti hőmérsékleten — adott esetben bór-trifluorid vagy aluminium-triklorid jelenlétében — fluordehidroxilezünk, vagy b) valamely racém vagy optikailag aktív VII általános képletü vegyületet — a képletben R jelentése a tárgyi körben megadott — cseppfolyós hidrogén-fluoridban való oldása után fluoroxi-trifluor-metán jelenlétében -80 °C és +20 °C közötti hőmérsékleten ibolyántúli fénnyel besugározunk, 30 és kívánt esetben egy így kapott, R, helyén hidrogénatomot tartalmazó I általános képletü vegyületet ismert módon 1—4 szénatomos alkilészterré alakítunk és/vagy savaddíciós sóvá alakítunk és/vagy optikailag aktív izomerekre szeparálunk. (Elsőbbsége: 1978. 05. 30.) 2. Eljárás a racém vagy optikailag aktív I általános képletű vegyületek — ahol R jelentése 3,4-dihidroxi-benzil-, 4-hidroxi-benzil-, 3-hidroxi-benzil-, 3-amino-propil-, 2-karboxi-etil-, imidazol-4-il-metil-, indol-3-il-metil- vagy 3-(l-guanidil)-propilcsoport, és 5 R, hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent —, valamint gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely racém vagy optikailag aktív II általános képletű 10 vegyületet — a képletben R jelentése a tárgyi körben megadott — kén-tetrafluoriddal cseppfolyós hidrogén-fluoridban -80 °Cés +20 °C közötti hőmérsékleten — adott esetben bór-trifluorid vagy aluminium-triklorid jelenlétében — fluordehidroxilezünk, és kívánt esetben egy így kapott, R, 15 helyén hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű vegyületet ismert módon 1—4 szénatomos alkilészterré alakítunk és/vagy savaddíciós sóvá alakítunk és/vagy optikailag aktív izomerekre szeparálunk. (Elsőbbsége: 1977. 06. 01.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 20 módja, azzal jellemezve, hogy S-konfigurációjú kiindulási anyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1977. 06. 01.) 4. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárással előállított I általános képletű vegyületet — ahol 25 R és R) jelentése az 1. igénypontban megadott — és/vagy gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszergyártásban ismert hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1978. 05. 30.) 5. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. igénypont szerinti eljárással előállított I általános képletű vegyületet — ahol R és R, jelentése a 2. igénypontban megadott — és/vagy gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszergyártásban 35 ismert hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. 06. 01.) 6 rajz Á kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.5584.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató 8
