181884. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirimido [6,1-a]izokinolin-4-on származékok előállítására
5 181884 6-etil)- barbitúrsav helyett l-(3,4-metilén-dioxi-fenil-etil)-barbitúrsavat alkalmazunk. Kitermelés: 80%, olvadáspont: 245—247 °C. 4. példa 9,10-Dimetoxi-3-metil-3,4,5,7-tetrahidro-2H-pirimido[6,1 -a]izokinolin-2,4-dion előállítása R' és R2 jelentése azonos vagy különböző és jelenthetnek 1-4 szén atomos alkoxicsoportot vagy együttesen metiléndioxi-csoportot, $ R3 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, ha X jelentése oxigénatom vagy jelentése egy elektronpár, ha X jelentése halogénatom, 4,11 g 9,10-dimetoxi-3,4,6,7-tetrahidro-2H-piri- jq mido[6,l-a]izokinolin-2,4-dion, 0,75 g olajmentes nátrium-hidrid és 100 ml dimetil-formamid elegyét 15 percig 100 °C hőmérsékleten melegítjük, majd szobahőmérsékletre hűtjük le. Ezután hozzáadunk 10 ml metil-jodidot. A reakcióelegyet 12 órán ke- jj resztül 100 C hőmérsékleten melegítjük. Az oldószert vákuumban eltávolítjuk, majd a visszamaradó anyagot hideg vízzel kezeljük. A keletkező szilárd anyagot leszűrjük és etil-acetát/metilén-klorid elegyéből átkristályosítjuk. 20 Kitermelés: 4,0 g, olvadáspont: 260—262 °C. Szabadalmi igénypont: Eljárás a (II) általános képletű pirimido[6,l-a]izo- Idnoíir 4-on-származékok — a (II) általános képletben 25 X jelentése oxigénatom vagy halogénatom - előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen (III) általános képletű barbitúrsav-száimazékot — a (III) általános képletben R1 R2 és R3 jelentése a megadott — kondenzációs reakcióba viszünk valamilyen sav jelenlétében és így olyan (II) általános képletű vegyületeket állítunk elő, amelyeknek képletében R1, R2 és R3 jelentése a megadott és X jelentése oxigénatom, vagy valamilyen szervetlen savhalogenid vagy foszfor-pentahalogenid jelenlétében és így olyan (II) általános képletű vegyületeket állítunk elő, amelyeknek képletében R1, R2 és R3 jelentése a megadott és X jelentése halogénatom, majd kívánt esetben az olyan (II) általános képletű vegyületekből, amelyekben R3 jelentése hidrogénatom, N-alkilezési reakcióval olyan (11) általános képletű vegyületeket alakítunk ki, amelyben R3 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport. 2 ábraoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.4454 - Zrínyi Nyomda, Budapest 3
