181883. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oktahidro-1H-pirrolo[2,3-g]izokinolin-származékok előállítására
53 181883 54 háljuk. A terméket a 21. példában ismertetett módon, száraz oszlopon végzett kromatografálással tisztítjuk. 100 mg tisztított terméket kapunk, amelyből acetonitriles átkristályosítással 50 g 3-etil-2-metil-6-(2-fenil-etil)4,4a,5,6,7,8,8a,9-oktahidro4a,8a- 5-transz-1 H-pirrolo[2,3-g]izokinolin-4-tiont különítünk el; op.: 164—166 C (bomlás). Az előző példákban ismertetett eljárással analóg módon a IV. táblázatban (I) általános képletű vegyületeket állítjuk elő: 10 o ? OO NO u 1 C4 1 ái (N NO o NO <N 23. példa Kapszulázott gyógyszerkészítmények előállítása Komponens Mennyiség, mg/kapszula 0,5 5,0 10,0 3-Etil-2,6-dimetil4,4a, 5,6,7,8,8a,9-oktahidro-4a,8a-transz-l H-pirrolo[2,3-g]izokinolin-4-onhidroklorid 0,5 5,0 10,0 Lak tóz 183,5 179,0 218,0 Keményítő 30,0 30,0 50,0 Talkum 5,0 5,0 10,0 Magnéziumsztearát 1,0 1,0 2,0 összesen: 220,0 220,0 290,0 A hatóanyagot, a laktózt és a keményítőt megfelelő keverőberendezésben összekeveijük egymással, és a keveréket malomban őröljük. Végül az őrle- 35 ményt összekeveijük a talkummal és a magnéziumsztearáttal, és a keveréket kapszulázó gépen kapszulákba töltjük. +-* a x> 'Ctf LO ON o \0 in in On ^ On O ON O on r- NO NO OÖ CÖ Ü £ ZZ ZZ O '•-H SS On Ö rf ,5 '4 00 O0 cn X X X X X X OO ~ in Q ON rt ro oö \0 \0 rö ő 6’ ü 6 ö 24. példa 40 Tabletták előállítása közvetlen préseléssel Komponens Mennyiség, mg/tabletía 0,5 5,0 10,0 3-Eíil-2,6-dimetil-4,4a, 5,6,7,8,8a,9-oktahidro- 4a,8a-transz- lH-pirrolo[2,3-g]izokinolin4-onhidroklorid 0,5 5,0 10,0 L aktóz 85,5 81,0 103,0 Mikrokristályos cellulóz (Avicel) 30,0 30,0 45,0 Módosított keményítő 7,5 7,5 10,0 Magnéziumsztearát 1,5 1,5 2*0 összesen: 125,0 125,0 170,0 A hatóanyagot megfelelő keverőberendezésben 60 10-15 perc alatt összekeveijük a laktózzal, a mikrokristályos cellulózzal (Avicéi) és a módosított keményítővel. A magnéziumsztearátot hozzáadjuk az előkeverékhez, és a keverést 4 percig folytatjuk. A kapott keveréket megfelelő tablettaprésen préseljük. 65 :=3 & <ü > s3 4> M O £ 73 27 Racém 2,3-dimetil-6-[4-(4-fluor-fenil)4-oxo-butil}C: 72,23 H: 7,12 N: 7,32 207—209-4,4a,5,6,7,8,8a,9-oktahidro-4a,8a-transz-lH-pirro- C: 72,12 H: 7,23 H: 7,54 lo[ 2,3-glizokinolin-4-on
