181868. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazol- származékok előállítására
23 181868 24 alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoportot jelentenek, R4 jelentése 1-3 szénatomot tartalmazó alkil-, benziloxi-metil-, metoxi-karbonil-, etoxi-karbonilvagy 2-tetrahidropiranilcsoport — 5 előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet - ahol n, Rj, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott - egy (R4’X) általános képletű vegyülettel - ahol R4’ jelentése R4 tárgyi körben megadott 10 jelentésén belül 1-3 szénatomot tartalmazó alkil-, benziloxi-metil-, metoxi-karbonil- vagy etoxi-karbonilcsoport és X klór-, bróm- vagy jódatomot jelent — vagy dthidropiránnal reagáltatunk, vagy b) Rí helyén 1—2 szénatomot tartalmazó fluoro- 15 zott alkilcsoportot -és R4 helyén 1-3 szénatomot tartalmazó alkil-, béhziloxi-metil- vagy 2-tetrahidropiranilcsoportot hordozó (I) általános képletű vegyületek előállítására valamely (III) általános képletű vegyületet — ahol R2 és R3 jelentése a tárgyi 20 körben megadott — először egy (R4”X) általános képletű vegyülettel — a képletben R4” jelentése 1—3 szénatomot tartalmazó alkil- vagy benziloxi-metilcsoport - vagy dihidropiránnal reagáltatunk, maid a k?pott kcriitoííuékci egy bázissal és ezután 25 egy 1-2 szénatomot tartalmazó fluorozott alkilszulfenil-halogeniddel vagy -diszulfiddal kezeljük, -agy 1 á c) n = 0 értékű és R4 nelyén 1—3 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot hordozó (I) általános képletű vegyületek előállítására valamely (IV) általános képletű vegyületet — ahol R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott — egy S II (R4”’—NHC—NH2) általános képletű vegyülettel - a képletben R4’” jelentése 1-3 szénatomot tartalmazó alkilcsoport — reagáltatunk, majd egy így kapott, Rj helyén hidrogénatomot tartalmazó köztiterméket Rí bevitelére alkalmas alkilezőszerrel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1977. II. 09.) 3. Eljárás gyógyászati Készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - ahol n, Rí, R2, R3 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott — a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1978. I. 05.) 4. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. igénypont szerinti eljárással előállított 0) áltálános képletű vegyületet — ahol n, Rj, R2, R3 és R4 jelentése a 2. igénypontban megadott — a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1977. II. 09.) A kiadásért felel: A közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.4452 - Zrínyi Nyomda, Budapest 12
