181860. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzimidazol-származékok és az ezeket tartalmazó féreghajtó szerek előállítására
181860 28 A találmány szerinti eljárással előállított hatóanyagok házi- és haszonállatok, mint szarvasmarhák, bárányok, kecskék, macskák és kutyák parazitaférgeinek irtására használhatók. E hatóanyagok egy-egy alkalommal vagy ismételten is adagolhatok. Egy-egy adagolásnál az előnyösen alkalmazható mennyiségük 0,5-100 mg/testsúly kg. Ismételt adagolással egyes esetekben jobb hatás vagy kisebb összdózis érhető el. A hatóanyagok, illetve az azokat tartalmazó elegyek a tápanyaghoz vagy italhoz is keverhetők. A kész tápanyag az I általános képletű hatóanyagokat előnyösen 0,005-0,1 súly% koncentrációban tartalmazza. A hatóanyagok oldatok, emulziók, szuszpenziók, porok, tabletták vagy kapszulák alakjában perorálisan adagolhatok az állatoknak. A készítmények elkészítéséhez a szokásos szilárd hordozóanyagok, mint kaolin, talkum, bentonit, konyhasó, kalciumfoszfát, gyapotmagliszt vagy a hatóanyagokkal nem reagáló folyadékok, mint olajok és egyéb, az állati szervezetre ártalmatlan oldó- és hígítószerek alkalmasak. Amennyiben az oldatok vagy emulziók fizikai és toxikológiai tulajdonságai ezt lehetővé teszik, a hatóanyagok az állatoknak például szubkután injekcióval is beadhatók. Adagolhatok a hatóanyagok további nyalókövek (sói) vagy melasz-blokkok alakjában is. Ha a parazitaellens szerek tápkoncentrátum alakjában vannak jelen, akkor hordozóanyagként például széna, takarmánygabona vagy proteinkoncentrátum szolgál. Az ilyen takarmányok a hatóanyagon kívül adalékanyagokat, vitaminokat, antibiotikumokat, gyógyhatású vegyszereket vagy peszticideket, bakteriosztatikumokat, fungisztatikumokat, coccidiosztatikumokat vagy hormon-készítményeket, anabolikus hatású anyagokat, vagy egyéb, növekedést serkentő anyagokat, vagy egyéb, a szervezet számára hasznos anyagokat is tartalmazhatnak. Kombinálhatok egyéb parazitaféreg-ellenes anyagokkal is, ezáltal hatásuk kiszélesíthető és adott körülményekhez illeszthető. Ilyen anyagok közül megemlítjük a Nematoda elleni szereket, például Alcopart, Ascaridolt, Banmith Il-t, Bepheniumot, Cambendazolt, Coumaphost, Cyanint, Dietilkarbazint, DDVP-t, l,4-di-(D-glükonil)-piperazint, Ditiazanint, Dow ET/57 Dowco 132-t, Gainexet, Hexaklorofént, Hexilrezorcint, Jonitot, Levamisolt, Metilénibolyát, 1-metil-l-tridecil-piperazinium-4- karbonsav-etilésztert, Methyridint, Neguvont, Nematodint, Nemuralt, Nidanthelt, Parbendazolt, Parvex Fenotiazint, Piperazint, Polimetilénpiperazint, Pyrantelt, Pyrviniumembonátot, Rametint, Ronnelt, Santoin Síeli 1808-at, Stilbaziumot, Tetramisolt, Theniumot, Thiabendazolt, Thymolant, Vermellát, Mebendazolt, Oxibendazolt, Fenbendazolt, Albendazolt, Oxfendazolt; a Cestoda elleni szereket, például Acranilt, Arecolint, Atebrint, Bithionolt, Bithionol-szulfoxidot, Bunamidint, Cestondint, Cambendazolt, Dibutilónlaurátot, Diklorofént, Dioktilóndikloridot, Dioktüónlaurátot, Filixsavat, Hexaklorofént, Mepaesint, Nidanthelt, Praziquanthelt, Terenolt, Yomesant. A találmány szerinti eljárással előállított féregirtó hatású hatóanyagokból gyógyászati készítmények önmagában ismert módon úgy állíthatók elő, hogy az (I) általános képletű vegyületeket alkalmas hordozóanyagokkal és adott esetben a hatóanyaggal szem27 ben iners diszpergáló- vagy oldószerekkel bensőségesen összekeverjük és megőröljük. A készítmények az alábbi formákban készíthetők el és alkalmazhatók: Szilárd készítmények: Granulátumok, impregnáló granulátumok. Vízben diszpergálható hatóanyag-koncentrátumok (nedvesíthető porok). Folyékony készítmények: Oldatok, paszták, emulziók, különösen használatra kész szuszpenziók. A hordozóanyagok szemcsemérete porozószereknél és permetporoknál célszerűen 0,1 mm-ig terjed, granulátumoknál 0,01-0,5 mm. A hatóanyag-koncentráció a szilárd készítményeknél 0,5-80%, a folyékony készítményeknél 0,5-50%. Ezekhez az elegyekhez azután a hatóanyagot stabilizáló adalékok és/vagy nemionos, anionaktív és kationaktív anyagok adhatók, amelyek például a nedvesedést (nedvesítőszerek), valamint diszpergálhatóságot (diszpergátorok) biztosítják. Példa Vízben diszpergálható porkeverék 25 súlyrész (I) általános képletű hatóanyagot keverőkészülékben 7,5 súlyrész felszívóképes hordozóanyaggal, például kovasavval, 59,4 súlyrész hordozóanyaggal, például bolus alba-val vagy kaolinnal, 0,5 súly rész olajsavval, 5.3 súlyrész oktilfenilpoliglikoléterrel és 2.3 súlyrész sztearil-benzimidazol-származékkal intenzíven összekeverünk. A keveréket pálcás vagy légsugaras malomban 5-15 (Jm szemcseméretre őröljük. Az így nyert permetezőpor vízzel jó szuszpenziót ad. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű benzimidazolszármazékok - amely képletben R és Rj jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkanoil csoport, 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, vagy p-nitro-benzoil-csoport, és abban az esetben, ha az R és R! szubsztituensek egyikének a jelentése hidrogénatom, a másik szubsztituens az imidazolgyűrű bármelyik N-atomjához kapcsolódhat, R2 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénvagy halogénatom, R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, metil- vagy metoxicsoport, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 14
