181859. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagkén 3-(n-acil-n-aril-amino)-gamma-butirolakton-vagy 3-(N-acil-N-aril-amino)-gamma-butirotiolakton-származékokat tartalmazó fungicid kompozíciók valamint eljárás a 3-(N-acil-N-aril-amino)-gamma-butirolakton- és 3-(N-acil-N-3-aril-amino)-gamma-buti
181859 A találmány szerinti vegyületek hatásos fungicidek, különösen növények gombás fertőzései ellen. A találmány szerinti fungicid kompozíciók közül azonban némelyek hatásosabbak a többinél bizonyos gombák ellen. így például a találmány szerinti vegyületek közül a legelőnyösebben alkalmazhatók specifikus aktivitást mutatnak bizonyos gombás megbetegedések ellen, úgymint lisztharmattal szemben, melyet Plasmopara viticola (szőlőn) és Peronospora parasitica (káposztán és kelkáposztán) idéz elő, valamint levélfoltosság és szárrothadás ellen, melyet Phytophthora infestans (paradicsomon és burgonyán) idéz elő, és koronás rozsda és gyökérrothadás ellen, melyet a Phytophthorák és egyéb gombák okoznak. A találmány szerinti vegyületek fungicidként való alkalmazása esetén azokat. fítopatogén gombák ellen hatásos mennyiségben használjuk a gombák és/vagy a gombákkal fertőzött hordozók ellen, mely hordozók lehetnek vegetatívak vagy nemvegetatívak, például állati anyagcseretermékek. Az alkalmazott mennyiség természetesen különböző tényezőktől függ, úgymint a hordozó fajtája, a gomba típusa és az alkalmazott fungicid hatóanyag. A legtöbb általánosan alkalmazott peszticidhez hasonlóan a találmány szerinti fungicidek hatását tompítjuk a szokásos, biológiailag inaktív hígítókkal vagy olyan, általánosan alkalmazott hordozókkal való összekeveréssel, melyek az aktív fungicid vegyületek diszperzióját elősegítik. Szem előtt kell tartani azt, hogy a formálás és az alkalmazás módja befolyásolhatja a fungicid aktivitását. így a találmány szerinti fungicidek alkalmazhatók mint granulátumok, finom porok, nedvesíthető porok, emulzióba vihető koncentrátumok, oldatok vagy formálhatók bármely más módon, a kívánt alkalmazási módnak megfelelően. A nedvesíthető porok kisméretű szemcsékből állnak, melyek könnyen eloszlathatok vízben vagy más diszpergálószerben. Ezek a kompozíciók általában 5-80% fungicidet tartalmaznak, a többi inert anyag, amely diszpergálószereket, emulgeálószereket és nedvesítő ágenseket tartalmaz. A port alkalmazhatjuk száraz formában a talajra szórva, vagy előnyösen vizes szuszpenzióként. A leggyakrabban alkalmazott hordozók a fullerföld, a kaolinagyag, a szilikagél, és más nagy abszorbeáló képességű, nedvesíthető szervetlen hígítóanyagok. A leggyakrabban alkalmazott nedvesítő-, diszpergáló- és emulgeálószerek például az aril- és alkil-aril-szulfonátok és ezek nátriumsói, az alkil-amid-szulfonátok, beleértve a zsíralkoholok N-metil-taurinsawal képzett észtereit is; az alkil-aril-poli(éter-alkohol)-ok, a szulfátéit hosszú szénláncú alkoholok és a poli(vinil-alkohol)-ok; poli(etilén-oxid)-ok, szulfonált állati és növényi olajok; szulfonált ásványolajok, poliolok zsírsavas észterei és ezen észterek etilén-oxiddal képzett addíciós termékei; hosszú szénláncú merkaptánok etilén-oxiddal képzett addíciós termékei. A kereskedelmi forgalomban sokfajta más hasznos felületaktív anyag is beszerezhető. Ha felületaktív anyagot alkalmazunk, úgy ennek mennyisége 1-15 súly% a fungicid kompozíció súlyára számítva. A porok a fungicidként használt hatóanyag homogén keverékei finom szemcséjű szilárd anyagok-I kai, úgymint talkummal, természetes agyagokkal, kieselgurral, pirofillittel, krétával, diatomafölddel, kalcium-foszfáttal, kalcium- és magnézium-karbonáttal, kénnel, mésszel, lisztekkel és más szervetlen és szerves szilárd anyagokkal, melyek diszpergálószerként és hordozóként hatnak. Ezeknek a finom szemcséjű szilárd anyagoknak az átlagos részecskemérete 50 íi-nál kisebb. A találmány szerinti vegyületeket por alakban formulázva a leggyakrabban alkalmazott összetétel 75 súly% szilikagél és 25 súly% hatóanyag. Az alkalmazható folyékony koncentrátumok közé tartoznak az emulzióba vihető koncentrátumok, melyek vízben vagy más diszpergálószerekben könnyen diszpergálható, homogén folyékony vagy paszta-alakú készítmények. Ezek a készítmények vagy csak egy szilárd vagy folyékony emulzióképő szerrel összekeverve tartalmazzák a hatóanyagot, vagy tartalmaznak ezen kívül egy folyékony hordozót is, például xilolt, nehéz aromás ásványolajokat, izoforont és más nem illő szerves oldószereket. Felhasználáskor ezeket a koncentrátumokat vízben vagy valamely más folyékony hordozóban diszpergáljuk és a szokásos módon permetezéssel visszük fel a kívánt területre. Egy másik, a fungicidként való felhasználás szempontjából célszerű formálási mód a hatóanyag feloldása egy olyan diszpergáló szerben, melyben az a kívánt koncentrációban tökéletesen oldható. Ilyen oldószer például az aceton, az alkilezett naftalinok, a xilol és más szerves oldószerek. A granulátum alakjában való formálás, melynek során a hatóanyagot viszonylag nagyobb szemcséjű részecskékre viszszük fel, különösen hasznos repülőgépes kiszórásra vagy olyan növények védelmére, melyek terméseit a levelek árnyékolják, mert jól be tudnak hatolni a levelek közé. A spray alakjában való formálás, melyet általában aeroszol alakban szoktak kivitelezni úgy, hogy a hatóanyagot finoman porított formában diszpergálják valamilyen alacsony forráspontú diszpergálószerrel, például a freonokkal készített oldat bepárlásával, szintén alkalmazható. Mindezek a fungicidek formálására és alkalmazására szolgáló módszerek jól ismertek. A hatóanyag mennyisége a készítményben annak megfelelően változhat, hogy hogyan használjuk fel a készítményt, de általában 0,5—95 súly%-nyi mennyiséget alkalmazunk. A találmány szerinti hatóanyag kombinálható más fungicidekkel, továbbá inszekticidekkel, nematocidokkal, baktericidekkel, növekedésszabályozókkal, műtrágyákkal stb., is. A találmány szerinti megoldást a következő példákkal kívánjuk szemléltetni, anélkül, hogy oltalmi körét a példákra kívánnánk korlátozni. 8 1. példa 3-/N-(klór-acetil>N-(2,6-dimetil-fenil)-aminoj-7-butirotiolakton előállítása 10 g (0,055 mól) a-bróm-7-butirolakton, 6,68 g (0,055 mól) 2,6-dimetil-anilin és 5,58 g (0,055 mól) 2,5-dimetil-piridin elegyét 85-90 °C-on tartjuk 12 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
