181858. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-szubsztituált kisomega-amino-alkanil-kisomega-amino-alkánsavak előállítására
9 181858 Táblázat folytatása 10 utak gyulladásai, az epetermelés zavarai, az epeutak mozgékonysági zavarai, teltség érzés, felfúvódás, székrekedés, hasi fájdalmak, hepato-biliáris funkciós zavarok. Farmakológiai vizsgálati eredmények Az N-szubsztituált-co-aminoalkanoil-oí-aminoalkánsavak nagymérvű befolyást gyakorolnak narkotizált patkányok pankreas-szekréciójára és befolyásolják narkotizált patkányok epekiválasztását, mimellett az ismert kereskedelmi forgalomban levő készítményeket, például a piprozolint, felülmúlják. A következő táblázatokban a vizsgált vegyületeket az alábbi folyamatos számjelzéssel látjuk el: Táblázat Számjelzés Vegyület neve L piprozolin 2. N-[fí-(p-klór-benzoil)-4-(2,6-dimetil-anüino)-butiril ]-szarkoziri 3. N-|N-(p-klór-benzoil)-2-(p-anizidino)-acetilj-szarkozin 4. N-[N-(p-klór-benzoil)-2-(p-anizidino)--acetilj-glicin 5. N-[N-(p-klór-benzoil)-2-(p-anizidino)-acetil ]-amino-propionsav 6. N-[N-(p-klór-benzoil)-2-(2,6-dimetil-anilino)-acetil]-glicín 7. N-[N-(p-klór-benzoil)-2-(2,6-dimetil-anilino)-acetil ]-3-aminopropionsav 8. N-[N-acetil-2-(p-anizidino) -acetil]4-(p-anizidino)-vajsav 9. N-[N-(p-klór-benzoil)-2-(p-anizidino)-acetil ]4-(p-anizidino)-vajsav 10. N-[N-(p-klór-benzoil>3-(p-anizidino>-propionil]-4-(p-anizidino)-vajsav 11. N-[N-(p-klór-benzoil)4-{2,ó-dimetil--anilino)-butiril]4-(2,6-dimetil-anilino)-vajsav 12. N-[N-(p-klór-benzoil)4-(p-anizidino)-butiril ]4-(2,6-dimetil-anilino)-vajsav Szamjelzés Vegyület neve 13. N-[N-(p-klór-benzoil)4-(2,6-dimetil-anilino)-butiril }-4-(p-anizidino)-vajsav 14. N-[N-(p-klór-benzoil)4-(2,6-dimetil-anilino)-butiril ]4-aminovajsav 15. N-[N-(3,4,5-trimetoxi-benzoil)-4-(2,6- -dimetil-anilino)-butiril ]4-aminovajsav 16. N-[N-acetil-2-(p-anizidino)-propionil]4--(p-anizidino)-vajsav 17. N-[N-(2-furoil)-2-(p-anizidino)-propionil]-4-(p-anizidino)-vajsav 18. N-[N-(p-klór-benzoil)-2-(p-anizidino)-propionil ]-4-(p-anizidino)-vajsav 19. N-[N-(m-trifluormetil-benzoil)-2-(p-anizi-dino)-propionil]-4-(p-anizidino)-vajsav 20. N-[N-acetil-3-(2,6-dimetil-anilino)-propionil ]4-(p-anizidino)-vajsav 21. N-[N-acetil-3-(2,6-dimetil-anilino)-propionil ]-4-(2,6-dietil-anilino)-vajsav 22. N-[N-acetil-3-(2,6-dimetil-anilino)-propionil ]-4-(2-etil-6-metil-anilino)-vajsav 23. N-[N-(p-klór-benzoil)-metionil]4-(p--anizidino)-vajsav 24. N-[N-(p-metoxi-benzoil)-fenilalanil]4--(p-anizidino)-vajsav 25. N-[N-(p-klór-benzoil)-3-(2,6-dimetil-ani-lino)-propionil]4-(p-anizidino)-vajsav Az I. táblázatban megadjuk narkotizált patkányok pankreasszekréciójának a vizsgálati eredményeit a találmány szerinti vegyületek képviselőinek alkalmazása után (EDS 0) intraduodenális beadás esetén és az egereken elért letális hatást (LD50) e vegyületek intraperitoneális bevitele után, valamint feltüntetjük a terápiás hányadost (TQ^LDso/ /EDjo). A II. táblázatban megadjuk narkotizált patkányok epekiválasztásának a vizsgálati eredményeit a találmány szerinti vegyületek intraduodenális alkalmazása után (ED50) és az egereknél elért letális hatást (LD50) e vegyületek intraperitoneális beadása esetén, valamint feltüntetjük a terápiás hányadost (TQ = LD50/ED50). 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5
