181858. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-szubsztituált kisomega-amino-alkanil-kisomega-amino-alkánsavak előállítására
181858 R4xxx és RSxxx azonos vagy eltérő jelentésű és metilcsoportot, benzilcsoportot, hidroxi-metil-csoportot, vagy 2-metilmerkapto-etiI-csoportot képvisel vagy, azzal a megkötéssel, hogy R2xxx jelentése hidrogénatomtól eltérő, R3xxx és RSxxx együtt trimetiléncsoportot jelent, R6xxx hidrogénatomot képvisel, R7xxx és r8xxx azonos vagy eltérő jelentésű és hidrogénatomot, halogénatomot, metilcsoportot, metoxicsoportot vagy trifluormetilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy valamely Hxxx általános képletű oamino-alkánsavat — ahol Rlxxx, r2xxx és Axxx a fenti jelentésű — adott esetben megfelelő savszármazékká, például savkloriddá, -aziddá, -azoliddá, -anhidriddé vagy -észterré történő átalakítás után valamely IIIXXX általános képletű co-amino-alkánsawal reagál tatunk — ahol R3xxx és Bxxx a fenti jelentésű — és a kapott vegyületet adott esetben bázissal sóvá alakítjuk. 10. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan Ixxx általános képletű vegyületek és ezek bázisokkal alkotott sóinak az előállítására, ahol Rlxxx 2-5 szénatomos alkanoilcsoportot vagy valamely, R6xxx, R7xxx és R8xxx csoporttal szubsztituált benzoilcsoportot, R2xxx hidrogénatomot, vagy valamely, R6xxx, R7xxx és R8xxx csoporttal szubsztituált fenilcsoportot, 41 R3xxx valamely, R6xxx, R7xxx és R8xxx csoporttal szubsztituált fenilcsoportot, Axxx -CH(R4xxx>csoportot, Bxxx trimetiléncsoportot, 5 r4xx* metilcsoportot, benzilcsoportot vagy 2-metilmerkapto-etil-csoportot, r6xxx hidrogénatomot, R7xxx hidrogénatomot, klóratomot, metoxicsoportot, metilcsoportot vagy trifluormetilcsopor- 10 tot, rSjcjíx hidrogénatomot, klóratomot, metilcsoportot, vagy metoxicsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy valamely Hxxx általános képletű co-amino-alkánsavat — ahol Rlxxx, r2xxx és Axxx a fenti jelentésű - adott esetben megfelelő savszármazékká, például savkloriddá, -aziddá, -azoliddá, -anhidriddé vagy -észterré történő átalakítás után valamely IIIXXX általános képletű w-amino-alkánsawal reagáltatunk - ahol RJxxx és 20 Bxxx a fenti jelentésű — és a kapott vegyületet adott esetben sóvá alakítjuk. 11. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1-10. igénypont 25 bármelyike szerint előállított I általános képletű vegyületből — ahol R1, R2, R3, A, B, m, n jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy ezek bázisokkal alkotott sóiból a gyógyszerek készítésénél szokásos hordozóanyaggal és/vagy egy vagy több szokásos 30 adalékanyaggal gyógyszerkészítményeket készítünk. 42 3 rajz, 22 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.4451 - Zrínyi Nyomda, Budapest 21
