181858. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-szubsztituált kisomega-amino-alkanil-kisomega-amino-alkánsavak előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI 181858 LEÍRÁS n Bejelentés napja: 1978. XII. 29. (BI-582) Uniós elsőbbsége: 1977. XII. 30. (78.804 Luxemburg) Nemzetközi osztályozás: NSZO3 : C 07 C 103/52. C 07 D 207/16 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1983. II. 28. Megjelent: 1985. VII. 31. Szabadalmi Tár. Feltalálók: dr.Kiastinat Walter okleveles mérnök, Konstanz, dr. Rapp Erich okleveles vegyész, Radolfzell, dr. Riedel Richard biológus, Konstanz, Nemet Szövetségi Köztársaság Szabadalmas: Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik GmbH, Konstanz, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás N-szubsztituált w-amino-alkanoil-cj-amino-alkánsavak előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új, N-szubsztituált oj-amino-alkanoil-u-amino-alkánsavak előállítására. Az 1 917 036 számú német szövetségi köztársaságbeli nyilvánosságrahozatali iratban epehajtó hatású N-acil-co-anilino-alkánsavakat írnak le, amelyek- 5 nek még további hatásokat is tulajdonítanak (2 450 680 számú német szövetségi köztársaságbeli nyilvánosságrahozatali irat). A trialkoxibenzoilpeptidek (2 338 172 számú Német Szövetségi Köztársaság-beli nyilvánosságrahozatali irat) szívbetegségek 10 megelőzésére és kezelésére alkalmasak. Az oj-amino-alkanoil-w-amino-alkánsavak egy új csoportját állítottuk elő, amelyek nem szerepelnek a fentiekben említett nyilvánosságrahozatali iratokban, és nem is közelálló vegyületek. Azt találtuk továbbá, 15 hogy ezek az új vegyületek értékes, különösen előnyös farmakológiai tulajdonságokat mutatnak. A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új, N-szubsztituált co-amino-alkanoil-co-amino-alkánsavak és ezek szervetlen és szerves bázisokkal alko- 20 tott sói előállítására — a képletben R1 jelentése 2—5 szénatomos alkanoilcsoport, furoilcsoport vagy V általános képletű benzoilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, vagy IV általános 25 képletű fenilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, 1-5 szénatomos alkálcsoport, —C(R9) (R10) (R11) általános képletű csoport vagy IV általános képletű fenilcsoport, 2 emellett R2 és R3 nem jelenthet egyidejűleg hidrogénatomot és R2 és R3 nem jelenthet egyidejűleg egyenes szénláncú alkilcsoportot, A jelentése -ÍCH2)m- vagy -CH(R4)- általános képletű csoport, B jelentése -(CH2)n- vagy -CH(R5)- általános képletű csoport, m és n jelentése azonos vagy eltérő éspedig 1, 2, 3, 4, vagy 5, R4 és Rs jelentése azonos vagy eltérő, éspedig metilcsoport, benzilcsoport, hidroxi-metil-csoport vagy 2-metilmerkapto-etil-csoport, vagy azzal a megkötéssel, hogy R2 jelentése hidrogénatomtól eltérő, R3 és R5 együtt trimetiléncsoportot jelent, R6, R7 és R8 jelentése azonos vagy eltérő, éspedig hidrogénatom, halogénatom, hidroxilcsoport, 1—4 szénatomos alkilcsoport, 1—4 szénatomos alkoxicsoport, vagy trifluormetilcsoport, R9 jelentésé hidrogénatom, R10 jelentése hidrogénatom vagy fenilcsoport, és R11 jelentése fenilcsoport. Az alkanoilcsoportok egyenes szénláncú alkilcsoporttal — például metil-, etil-, propil- vagy butilcsoporttal-, vagy elágazó szénláncú alkilcsoporttal - például izopropil-, izobutil-, szek-butil-, vagy terc-butil-csoporttal - rendelkeznek. Az I általános képletű vegyületek sóiként a szer- 30 vetlen és szerves bázisokkal képezett sók jönnek 181858
