181857. lajstromszámú szabadalom • Eljárás n-acil-N-(szubsztituákt)-alkil-aminolakánsavak előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 181857 jpiÉr% Bejelentés napja: 1978. XII. 29. (BI—581) Nemzetközi osztályozás: NSZO3 : iémI Uniós elsőbbsége: 1977. XII. 30. (78.805 sz.) C 07 C 103/46 Luxemburg ORSZÁGOS Közzététel napja: 1983. II. 28. f , Szabadalmi Tár. ' J' ) TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1985. VII. 31. Feltalálók: Szabadalmas: di. Kiastinat Walter okleveles mérnök, dr. Riedel Richard biológus, Konstanz, Byk Gulden Lomberg Chemische Német Szövetségi Köztársaság Fabrik GmbH, Konstanz, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás N-acil-N-( szubsztituált)-alkil-aminoalkánsavak előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás új N-acil-N-(szubsztitu­­ált)-alkil-aminoalkánsavak előállítására. N-( r ö vidszénláncú)-alkil-7-aminovajsavbenzilészte­­reket, illetve N-fenil-7-aminovajsav-(rövidszénláncú)­­-alkilésztereket gyomorfekély kezelésére használnak 5 [38(63)—15368 és 38(63)—7324 sz. japán szaba­dalmi leírások]. Az N-(2-alkoxibenzoil-aminosa­­vak lázcsillapító és fájdalomcsillapító hatásúak (24 07 016 számú Német Szövetségi Köztársaság-beli nyilvánosságrahozatali irat). Az N-trialkoxibenzoil- 10 -aminoalkánsavaknak szívmegbetegedéseknél, például szívinfarktusnál, szívisémiánál és szívaritmiánál van nagy jelentősége (20 34 192, 20 50 949, 21 31 626, 21 31 674, 21 31 675, 21 31 679 és 21 31 680 számú Német Szövetségi Köztársaság-beli nyilvános- 15 ságrahozatali irat). Az N-propionil-e-aminokapronsav kötőszövet-képződéssel összefüggő bőrheg-anomáliák kezelésére szolgáló kozmetikai készítmények ható­anyaga (19 22 193 számú Német Szövetségi Köz­­társaság-beli közzétételi irat). Az adott esetben 20 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált N-acil­­-alkánsavakat és különösen ezek hosszú szénláncú alkilésztereit készítményekben a bőr védelmére, ápo­lására és kezelésére alkalmazzák (22 34 399 számú Német Szövetségi Köztársaság-beli nyilvánosságra- 25 hozatali irat). A 4-[metilbenzoilamino]-vajsavat és 6-[metilbenzoilamino]-hexánsavat Beilstein: Hand­buch der organischen Chemie (E III 9, 1150, illetve 1158. oldal), írja le. Az 5-(N-metilacetamido)-valeri­­ánsav előállításának leírása a J. Chem. Soc. (Lón- 30 don) C 1969, 1863. old. található. Az N-benzoil-N­­-fenil-a-aminosavaknak gyulladásgátló és fájdalom­­csillapító hatása van (17 68 173 számú Német Szövetségi Köztársaság-beli nyilvánosságrahozatali irat), míg az N-benzoil-anilinoalkánkarbonsavak vizs­gálatánál [D. Evans és munkatársai: J. Med. Chem. 12. k., 1006—10. old. (1969)] a megfelelő vajsavak nem mutattak gyulladásgátló hatást. Az 19 17 036 számú Német Szövetségi Köztársaság-beli nyilvános­ságrahozatali iratban olyan koleretikus hatású acile­­zett anilinokarbonsavakra igényelnek oltalmat, me­lyeknek egyéb hatásuk is van (lásd 24 50 680 számú Német Szövetségi Köztársaság-beli nyilvánosságra­hozatali irat). Az a-fenilbenzilidén-Gj-aminoalkánkar­­bonsavakat és származékaikat antiepileptikus hatású szerekben használják (26 34 288 számú Német Szövetségi Köztársaság-beli nyilvánosságrahozatali irat). Olyan új N-acil-N-(szubsztituált)-alkil-ammo­­alkánsavakat szintetizáltunk, amelyeket sem a fel­sorolt közelmények nem említenek, sem az azokban foglaltakhoz nem állnak közel. Azt találtuk továbbá, hogy ezeknek az acilhidrokarbilaminoalkánsavaknak érdekes, különösen előnyös farmakológiai tulajdon­ságaik is vannak. A találmány tárgya eljárás az I általános képletű — mely képletben R1 jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport, 2-5 szénatomos alkenilcsoport vagy XX általános képletű fenilcsoport, 181857

Next

/
Oldalképek
Tartalom