181857. lajstromszámú szabadalom • Eljárás n-acil-N-(szubsztituákt)-alkil-aminolakánsavak előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

181857

jpiÉr%

Bejelentés napja: 1978. XII. 29. (BI—581)

Nemzetközi osztályozás:

NSZO3 :

iémI

Uniós elsőbbsége:

1977. XII. 30. (78.805 sz.)

C 07 C 103/46

Luxemburg

ORSZÁGOS

Közzététel napja: 1983. II. 28.

f , Szabadalmi Tár. ' J' )

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Megjelent: 1985. VII. 31.

Feltalálók: Szabadalmas:

di. Kiastinat Walter okleveles mérnök, dr. Riedel Richard biológus, Konstanz, Byk Gulden Lomberg Chemische Német Szövetségi Köztársaság Fabrik GmbH, Konstanz,

Német Szövetségi Köztársaság

Eljárás N-acil-N-( szubsztituált)-alkil-aminoalkánsavak előállítására

1 2

A találmány tárgya eljárás új N-acil-N-(szubsztituált)-alkil-aminoalkánsavak előállítására.

N-( r ö vidszénláncú)-alkil-7-aminovajsavbenzilésztereket, illetve N-fenil-7-aminovajsav-(rövidszénláncú)-alkilésztereket gyomorfekély kezelésére használnak 5 [38(63)—15368 és 38(63)—7324 sz. japán szabadalmi leírások]. Az N-(2-alkoxibenzoil-aminosavak lázcsillapító és fájdalomcsillapító hatásúak (24 07 016 számú Német Szövetségi Köztársaság-beli nyilvánosságrahozatali irat). Az N-trialkoxibenzoil- 10 -aminoalkánsavaknak szívmegbetegedéseknél, például szívinfarktusnál, szívisémiánál és szívaritmiánál van nagy jelentősége (20 34 192, 20 50 949, 21 31 626,

21 31 674, 21 31 675, 21 31 679 és 21 31 680 számú Német Szövetségi Köztársaság-beli nyilvános- 15 ságrahozatali irat). Az N-propionil-e-aminokapronsav kötőszövet-képződéssel összefüggő bőrheg-anomáliák kezelésére szolgáló kozmetikai készítmények hatóanyaga (19 22 193 számú Német Szövetségi Köztársaság-beli közzétételi irat). Az adott esetben 20

1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált N-acil-alkánsavakat és különösen ezek hosszú szénláncú alkilésztereit készítményekben a bőr védelmére, ápolására és kezelésére alkalmazzák (22 34 399 számú Német Szövetségi Köztársaság-beli nyilvánosságra- 25 hozatali irat). A 4-[metilbenzoilamino]-vajsavat és

6-[metilbenzoilamino]-hexánsavat Beilstein: Handbuch der organischen Chemie (E III 9, 1150, illetve 1158. oldal), írja le. Az 5-(N-metilacetamido)-valeriánsav előállításának leírása a J. Chem. Soc. (Lón- 30

don) C 1969, 1863. old. található. Az N-benzoil-N-fenil-a-aminosavaknak gyulladásgátló és fájdalomcsillapító hatása van (17 68 173 számú Német Szövetségi Köztársaság-beli nyilvánosságrahozatali irat), míg az N-benzoil-anilinoalkánkarbonsavak vizsgálatánál [D. Evans és munkatársai: J. Med. Chem.

12. k., 1006—10. old. (1969)] a megfelelő vajsavak nem mutattak gyulladásgátló hatást. Az 19 17 036 számú Német Szövetségi Köztársaság-beli nyilvánosságrahozatali iratban olyan koleretikus hatású acilezett anilinokarbonsavakra igényelnek oltalmat, melyeknek egyéb hatásuk is van (lásd 24 50 680 számú Német Szövetségi Köztársaság-beli nyilvánosságrahozatali irat). Az a-fenilbenzilidén-Gj-aminoalkánkarbonsavakat és származékaikat antiepileptikus hatású szerekben használják (26 34 288 számú Német Szövetségi Köztársaság-beli nyilvánosságrahozatali irat). Olyan új N-acil-N-(szubsztituált)-alkil-ammoalkánsavakat szintetizáltunk, amelyeket sem a felsorolt közelmények nem említenek, sem az azokban foglaltakhoz nem állnak közel. Azt találtuk továbbá, hogy ezeknek az acilhidrokarbilaminoalkánsavaknak érdekes, különösen előnyös farmakológiai tulajdonságaik is vannak.

A találmány tárgya eljárás az I általános képletű — mely képletben

R1 jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport, 2-5 szénatomos alkenilcsoport vagy XX általános képletű fenilcsoport,

181857