181843. lajstromszámú szabadalom • Eljáás pszichofarmakológiailag aktív ACTH-származékok előállítására

181843

17 18

1.

H-Met-Ala-Ala—Phe-1

H-Mi t-Ala—Ala-Phe--D—Lys—Phe-Gly-OH

—D-Lys-Phe-OH

(1.1 ♦ II.l)

Rf = 0,24

(1.1 ♦ II. 10)

2

H-Met-Ala-Ala-Leu-2.

H-Met—Ala-Ala—Trp—

5

-D-Lys-Phe-OH

—D—Lys—Phe-Gly-OH

Rf = 0,28

(1.1 ♦ II. 2)

Rf = 0,27

(1.1 + ILII)

3.

H-Met(02)-Ala-3.

H-Met-Ala-Ala-Leu—

—Ala—Ala-D—Lys—-D-Lys-Phe-Gly-OH

10

—Phe—OH

Rf = 0,22

(1.1 * 11.12)

Rf = 0,18

(1.7 + II.3)

4.

H-Met-Ala—Alá—Val—

4,

H-Met(02 )-Ala—

-D-Lys-Phe-Gly-OH

-Ala-Leu-D-Lys-Tra

Rf = 0,18

(1.1 * 11.13)

15

Rf = o,i 1

(1.7 ♦ II.4)

5.

H-Met—Ala—Alá—Tyr—

5.

Dezamino—Met—Ala—

-D-Lys-Phe-Gly-OH-Ala-Kie-D-Lys-Tra

Rf = 0,23

(1.1 ♦ 11.15)

Rf = 0,14

(1.8 ♦ II.5)

20

6.

H—Ala—Ala—Alá—Phe—

6.

Dezamino-Me t(02 )-Ala—

-D-Lys-Phe-Gly-OH-Ala-Ala-D-Lys-Tra

Rf = 0,21

(L2 ♦ 11.10)

Rf = 0,18

(I. 9 * II.6)

7.

H-Val—Ala-Ala-Phe—

25

7.

H-Met-Ala-Leu-Tyr--D-Lys-Phe-Gly-OH

—D—Lys-Tra

Rf = 0,26

(1.3 ♦ 11.10)

Rf = 0,17

(1.5 + H.7)

8.

H—Ala—Ala-Ala-Alá—

8.

H-Met-Ala-Ala-Leu-D—Lys-Phe-Gly-OH

30

—D-Lys-T rp-OMe

Rf = 0,20

(1.2 ♦ 11.14)

Rf = 0,31

(LI + II.8)

9.

H-Ala-Leu-Leu-Leu-9.

H-Met-Ala-AJa-Leu—

—D—Lys—Phe—Gly—OH

—D-Lys—Trp—OH

Rf = 0,19

(1.4 ♦ 11.12)

35

Rf = 0,18

(1.1 ♦ 11.83)

10.

H-Met- Ala-Leu—Phe—

10.

H-M^t-Ala-Ala-Leu--D-Lys-Phe-Gly-OH

—D-Lys—PPA

Rf = 0,18

(1.5 ♦ 11.10)

Rf = 0,22

(I. 1 * II.9.4)

40

11.

H-Met—Val—Val-Phe—

11.

H-Met-Ala-Ala-Leu—

-D-Lys-Phe-Gly-OH

—D-Lys-L-Amf

Rf = 0,22

(1.6 ♦ 11.10)

Rf = 0,24

(1.1 ♦ II.9.5.1)

12.

H-Met(02)-Ala-45

12.

H-Met-Ala-Ala—Leu-Ala-Phe-D-Lys-Phe-D-Lys-PEA-Gly-OH

Rf = 0,21

(1.1 + II.9.5.2)

Rf = 0,16

(1.7 ♦ 11.10)

13.

H-Met-Ala—Ala-Leu-13.

Dezamino-Met-Ala—

50-D-Lys-HPEA-Ala-Phe-D-Lys-Phe-Rf = 0,26

(1.1 + II.9.5.3)-Gly-OH

Rf = 0,36

(1.8 * 11.10)

14.

H-Met(02)-Ala-Ala—Hie-D—Lys—

14.

Dezamino-Met(02 )—Alá—

55-Phe-OH

—Alá—Phe-D—Lys—Phe—

Rf = 0,19

(1.7 + II.l)-Gly-OH

Rf = 0,28

15.

H-Ala-Leu-Leu-Phe--D-Lys-Phe-OH

60

Rf = 0,32

(1.4 ♦ II.l)

3. példa

16.

Dezamino-Met-Ala- Ala-Phe-D- Ly s-Az 1. példában leírt módon a következő peptide- — Phe—OH

két és acetát sóit állítjuk elő: gj Rf = 0,35

(1.8 ♦ II.l)