181790. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(2-klór-4-ciklopropil-fenil-imino)-imidazolidin és savaddíciós sói, valamint ezeket tartalmazó gyógyszekészítmények előállítására
5 181790 6 Gyógyszerkészítmények A) példa Drazsék 5 találmány szerinti hatóanyag 5 mg tejcukor 65 mg kukoricakeményítő 130 mg szek-kalciumfoszfát 40 mg 10 oldható keményítő 3 mg magnéziumsztearát 3 mg kolloid kovasav 4 mg 250 mg 15 Előállítás: A találmány szerinti hatóanyagot a segédanyagok egy részével összekeverjük, majd az oldható keményítő vizes oldatával alaposan átgyúijuk és szokásos módon szitán granuláljuk. A granulátumot össze- 20 keverjük a maradék segédanyaggal és 250 mg-os drazsémagokká préseljük, majd szokásos módon cukorral, talkummal és arabmézgával drazsírozzuk. B) példa 25 Ampullák: találmány szerinti hatóanyag 1,0 mg nátriumklorid 18,0 mg 30 desztillált vízzel kiegészítve 2,0 ml-re Előálh'tás: A hatóanyagot és a nátriumkloridot vízben feloldjuk és nitrogéngáz alatt üvegampullákba töltjük. 35 C) példa Cseppek Találmány szerinti hatóanyag p-hidroxi-benzoesav-metil-észter p-hidroxi-benzoesav-etil-észter ionmentesített vízzel kiegészítve 0,02 g 0,07 g 0,03 g 100,00 ml-re. 40 2-(2-Klór-4-ciklopropil-fenil-imino)-imidazolidin-hidrobromid 1,0 g 2-(2-klór-4-ciklopropil-fenil-imino)-imidazolidint feloldunk 5 ml metanolban. Az oldathoz maradandó zavarosodásáig éteres hidrogénbromidot adunk, majd az elegyet hűtőszekrényben kristályosodni hagyjuk. A sót leszívatjuk, kevés vízmentes éterrel mossuk, majd szárítjuk. 0,89 g (66%) hidrobromidot kapunk, amely 146 °C-tól bomlás közben olvad. 2. példa Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az j képletű 2-(2-klór-4-ciklopropil-fenil-imino)-imidazolidin és savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben A (a) általános képletű csoportot jelent, és ebben a csoportban Y legfeljebb 4 szénatomos alkiltiocsoport — etilén-diaminnal vagy savaddíciós sójával reagáltatunk, és a kapott I képletű vegyületet kívánt esetben savaddíciós sójává átalakítjuk. 2. Eljárás hatóanyagként I képletű vegyületet Vagy fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított hatóanyagot a szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagokkal együtt kikészítjük. 1 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.4444 - Zrínyi Nyomda, Budapest 3
