181774. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-amino-2-propanol-származékok előállítására
7 181774 8 Az 1. példában leírttal analóg módon kondenzálunk E4-(2,3-epoxi-propoxi)-imino4,5,6,7 -tetrahidro-benzo [b]tiofént piperidinnel. A terméket hemifumarátja alakjában különítjük el; az izopropil-alkoholból átkristályosított fehér kristályok olvadáspontja 146 °C. A kitermelés az elméleti 66%-a. 13. példa E-4-[3-(4-Benzil-l -piperazinil)-2-hidroxi-propoxij-imino-4,5,6,7 -tetrahidro-benzo[b]tiofén előállítása [(I) általános képletű vegyidet, NR1 R2 jelentése (e) képletű csoport, n jelentése 2] Az 1. példában leírttal analóg módon kondenzálunk E-4-(2,3-epoxi-propoxi)-imino-4,5,6,7-tetrahidro- benzo[b]tiofént 1-benzil-piperazinnal. A terméket dimaleátja formájában különítjük el; a metanol és víz elegyéből átkristályosított fehér kristályok 210°C-on olvadnak. A kitermelés az elméleti 46%-a. 14. példa E4-(2-Hidroxi-3-oktil-amino-propoxi)-imino-4,5,6,7-tetrahidro-benzo[b]tiofén előállítása [(1) általános képletű vegyidet, R1 jelentése hidrogénatom, R2 jelentése oktilcsoport, n jelentése 2] Az 1. példában leírttal analóg módon kondenzálunk E4-(2,3-epoxi-propoxi)-imino4,5,6,7-tetrahidro-benzo [bjtiofént oktil-aminnal. A terméket oxalátja formájában különítjük el; az izopropil-alkoholból átkristályosított. fehér kristályok olvadáspontja 152 °C. A kitermelés az elméleti 43%-a. 15. példa E4-[2-Hidroxi-3-(3-piridil-metjl)-amino-propoxi]-imino4,5,6,7-tetrahidro-benzo[b]tiofén előállítása [(I) általános képletű vegyidet, R1 jelentése hidrogénatom, R2 jelentése (f) képletű csoport, n jelentése 2] Az 1. példában leírttal analóg módon kondenzálunk E4-(2,3-epoxi-propoxi)-imino4,5,6,7- tetrahidro-benzo[b]tiofént pikold-aminnal. A terméket dioxalátja formájában különítjük el; a metanolból átkristályosított bézs színű kristályok olvadáspontja 214 °C. A kitermelés az elméleti 30%-a. 16. példa E4-(3-Ciklopentil-amino-2-hidroxi-propxoi)-imino-4,5,6,7-tetrahidro-benzo[b]tiofén előállítása [(I) általános képletű vegyület, R1 jelentése hidrogénatom, R2 jelentése ciklopentücsoport, n jelentése 2] Az 1. példában leírttal analóg módon kondenzálunk E4-(2,3-epoxi-propoxi)-imino4,5,6,7- tetrahidro-benzo[b]tiofént ciklopentd-aminnal. A terméket maleátja formájában különítjük el; az izopropil-alkoholból átkristályosított fehér kristályok olvadáspontja 120 °C. Kitermelés az elméleti 64%-a. 17. példa E4-[3-( 1,1 -Dimetil-2-propinil)-amino-2-hidroxi-propoxi]-imino-4,5,6,7-tetrahidro-benzo[b]tiofén előállítása [(I) általános képletű vegyület, R1 jelentése hidrogénatom, R2 jelentése C(CH3)2C=CH képletű csoport, n jelentése 2] Az 1. példában leírttal analóg módon kondenzálunk E4-(2,3-epoxi-propoxi)-imino4,5,6,7- tetrahidro-benzp[b]tiofént 2,2-dimetil-propargil-aminnal. A terméket hemioxalátja formájában különítjük el; a metanol és víz elegyéből átkristályosított fehér kristályok olvadáspontja 204 °C. Kitermelés az elméleti 44%-a. 18. példa E4-[2-Hidroxi-3-(/3-dimetil-amino-etil-amino)-propoxi]-imino-4,5,6,7 -tetrahidro-benzo[b]tiofén előállítása [(I) általános képletű vegyület, R1 jelentése hidrogénatom, R2 jelentése (CH3)2N-(CH2)2 képletű csoport, n jelentése 2] Az 1. példában leírttal analóg módon kondenzálunk E4-(2,3-epoxi-propoxi)-imino4,5,6,7- tetrahidro-benzo[b]tiofént ß-dietil-amino-etil-aminnal. A terméket dioxalátja formájában különítjük el, a metanol és víz elegyéből átkristályosított fehér kristályok olvadáspontja 222 °C. A kitermelés az elméleti 28%-a. 19. példa E4-(2-Hidroxi-3-izopropil-amino-propoxi)-imino-5,6,7,8-tetrahidro-4H-dklohepta[b]tiofén előállítása [(I) általános képletű vegyület, R1 jelentése hidrogénatom, R2 jelentése izopropilcsoport, n jelentése 3] Az 1. példában leírttal analóg módon kondenzálunk E4-(2,3-epoxi-propoxi)-imino-5,6,7,8- tetrahidro4H-ciklohepta[b]tiofént izopropil-aminnal. A terméket hemioxalátja formájában különítjük el; az aceton és etanol elegyéből átkristályosított fehér kristályok olvadáspontja 176 °C. A kitermelés az elméleti 18%-a. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
