181745. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új vinblasztin- és leurozidin-származékok előállítására
13 181745 14-60 °C közötti hőmérsékleten reagáltatunk, majd a reakcióelegy pH értékét 8-10-re állítjuk be, és a kapott (I) általános képletű terméket kívánt esetben tisztítjuk, majd kinyerjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szerves oldószerként klórozott szénhidrogént alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-dezmetil-N-(metoxi-metil)-vinblasztin előállítására, azzal jellemezve, hogy vinblasztint vagy savaddíciós sóját krómtrioxid jelenlétében metanollal reagáltatunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-dezmetil-N-(propoxi-metil)-vinblasztin előállítására, azzal jellemezve, hogy vinblasztint vagy savaddíciós sóját krómtrioxid jelenlétében propanollal reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-dezmetil-N-(izobutoxi-metil)-vinblasztin előállítására, azzal jellemezve, hogy vinblasztint vagy savaddíciós sóját krómtrioxid jelenlétében izobutanollal reagáltatunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-dezmetíl-N-(heptoxi-metil)-vinblasztin előállítására, azzal jellemezve, hogy vinblasztint vagy savaddíciós sóját krómtrioxid jelenlétében l-he; ta-5 nollal reagáltatunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-dezmetil-N-(benziloxi-metil)-vinblasztin előállítására, azzal jellemezve, hogy vinblasztint vagy savaddíciós sóját krómtrioxid jelenlétében benzil-10 alkohollal reagáltatunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, N-dezmetil-N-(metoxi-metU)-20 ’-dezoxi-leurozidin előállítására, azzal jellemezve, hogy 20’-dezoxi-leurozidint vagy savaddíciós sóját krómtrioxid jelen-15 létében metanollal reagáltatunk. 9. Eljárás citosztatikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületeket - az (I) általános képletben R3, R4 és 20 R’ jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott - a gyógyászati készítmények előállításánál használatos vivő- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 1 lapon 3 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.4440 - Zrínyi Nyomda, Budapest 7
