181728. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-3-(alkiltiobenzoil)-fenilecetsav-származékok előállítására
9 181728 10 , Permi hatóanyag 20 mg w konzerválószer (pl. klór-butanol) 0,5 v% víz szükséges mennyiségben (q.s) Elkészítjük az oldatot, szűréssel tisztítjuk, ampul- io Iákba töltjük, lezárjuk és autoklávozzuk. Szabadalmi igénypontok: 15 1. Eljárás az I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R[ alkálifém-kation; R2 hidrogénatom, halogénatom vagy kisszénatomszámú alkilcsoport, 20 azzal jellemezve, hogy ai) valamely III általános képletű 7-(4-fluor-benzoil)-indolin-2-ont — ahol R2 a fenti — egy alkálifém-(rövidszénláncú alkil)-szulfiddal reagáltatunk, a terméket savasan hidrolizáljuk, majd a kapott II általános képletű vegyületet, ahol R2 a fenti, alkálifém-bázissal hidrolizáljuk, vagy a2 ) valamely II általános képletű 7-(4-alkiltio-benzoil)-indolin-2-ont alkálifém-bázissal hidrolizálunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a 2-amino-3-(4-metiltio-benzoil)-fenilecetsav nátriumsója monohidrátjának előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-(4-metiltio-benzoil)-indolin-2-onból vagy 7-(4-fluor-benzoil)- indolin-2-onból indulunk ki. 3. Eljárás főleg gyulladás- és fájdalomcsökkentő hatású, valamint a vérlemezke aggregációt gátló gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított I általános képletű vegyületet, ahol Rj és R2 az 1. igénypontban megadott, gyógyászatilag elfogadható adalékanyagokkal keverve szokásos dózisformává dolgozzuk fel. 2 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.4438 - Zrínyi Nyomda, Budapest 5
