181712. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5'-dezoxi-5-fluor-uridin előállításra
7 181712 8 kát leszűrjük, etilacetát és hexán hideg 1 :1 arányú elegyével, majd etilacetáttal mossuk. 7 g tiszta 1 -(5 -dezoxi-2,3-di-O-acetil-0-D-ribofuranozil)-5-fluor-uracilt kapunk. Op.: 179-181 °C. [a]D°=+34,6° (c = 1,0, metanol). 5 2,5 g l-(5-dezoxi-2,3-di-O-acetil-0-D-ribofuranozil)-5-fluor-uracilt 60 ml metanolban 0,3 ml trietilamin jelenlétében visszafolyató hűtő alkalmazása mellett addig forralunk, míg kiindulási anyag vékonyrétegkromatográfiás úton már nem mutatható ki. Az 10 átlátszó színtelen oldatot vákuumban bepároljuk és a fehér kristályos maradékot vízből átkristályosítjuk. A kapott tiszta 5 ’-dezoxi-5 -fluor-uridin 192-193 °C-on olvad. Kitermelés: 98%. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) képletű 5’-dezoxi-5-fluor-uridin előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű l-(5-dezoxi-2,3-di-0-acil-ß-D-ribofuranozil)- 5-fluor-uracílból (mely képletben R jelentése adlcsoport) az acilcsoportokat lehasítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R helyén acetilcsoportot tartalmazó (II) általános képletű l-(5-dezoxi-2,3-di-O-acetil-0-D-ribofuranozil) -5-fluor-uracilt alkalmazunk. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84 4437 - Zrínyi Nyomda, Budapest 4
