181686. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-alkilezett szteroid-származékok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTARSASAG

SZABADALMI

LEÍRÁS

181686

JÉ1|

Bejelentés napja: 1980. III. 21. (675/80)

Nemzetközi osztályozás:

NSZO3:

Franciaországi elsőbbsége:

C 07 J 1/00.

1979. III. 22. (79.07273)

C 07 J 21/00

Közzététel napja: 1983. I. 28.

Találni

ORSZÁGOS

Megjelent: 1985. III. 30.

C v Szabadalmi Tár. •

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

>*^2^iajdona__JÍ>/'

Feltalálók: Szabadalmas:

Nedelec Lucien vegyész, Le Raincy, Torelli Vesperto vegyész, Maison-Alfort, Roussel - Uclaf, Páiizs, Fournex Robert gyógyszerész, Párizs, Tournemine Colette vegyész, Livry- Franciaország -Gargan, Franciaország

Eljárás 7-alkilezett szteroid-származékok előállítására

1

A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű

7-alkilezett vegyületek előállítására, mely képletben R jelentése a- vagy /3-helyzetű, 2—6 szénatomszámú alkil-, 2-6 szénatomos alkenil- vagy fenil-(l—4 szénatomos) alkil-csoport, 5

X és V jelentése vagy (A) képletű csoport, vagy

X jelentése hidroxilcsoport és

Y jelentése (B) általános képletű csoport, melyben 10

M jelentése hidrogénatom, alkálifématom vagy

amm óniumcsoport.

Ha R jelentése alkilcsoport, akkor az előnyösen etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil- vagy tere- 15 -butil-csoport.

Ha R jelentése alkenilcsoport, akkor ez előnyösen vinil-, izopropenil-, allil-, 2-metil-allil-, butenil-, vág}7 izobutenilcsoport.

Ha M jelentése alkálifématom, akkor ez előnyö- 20 sen nátrium-, kálium- vagy lítiumatom.

A találmány szerinti eljárással előállított előnyös vegyületek közül kiemelhetők azok az (I) általános képletű vegyületek, melyekben

X és Y jelentése (A) képletű csoport, 25

továbbá azok, melyekben X jelentése hidroxilcsoport és

Y jelentése —CH2CH2CO2K képletű csoport. 30

2

A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek közül megemlíthetők különösen azok az (I) általános képletű vegyületek, melyek képletében az R csoport 7a-helyzetű, és jelentése etil-, n-propil-, n-butil- vagy 2-metil-propil-csoport, valamint megemlíthetők azok az (I) általános képletű vegyületek, melyekben R jelentése vinil- vagy allilcsoport.

Az előnyös vegyületek közül, melyek előállítását a kísérleti részben megadjuk, megemlíthetők különösen a

kálium-17/3-hidroxi-3-oxo-7a-propil-(l 7a)-pregn-4-én-21-karboxilát, és a 17/3-hidroxi-3-oxo-7a-propil-(l 7a)-pregn-4-én-21-karbonsav y-laktonja.

Az (I) általános képletű vegyületek igen érdekes farmakológiai tulajdonságokat mutatnak; a vegyületek, főleg, aldoszteron-antagonista hatásúak, és a szerves kálium fenntartásával, növelik a nátrium-diurézist; továbbá azzal az előnnyel rendelkeznek, hogy szekunder hormonális hatásuk, különösen antian drogén és antiösztrogén hatásuk nincs. A vegyületek ezért különösen fokozott artériás vérnyomás és szívgyengeség szabályozására használhatók.

Ezek szerint az (I) általános képletű vegyületek gyógyszerként használhatók.

A találmány szerinti gyógyszerek közül megemlíthetők: különösen az előbbiekben megadott előnyös termékek.

181686