181678. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-azaergolinek és 2- aza-8(vagy 9)-ergolének előállítására
181678 16 azzal jellemezve, hogy egy V általános képletű vegyületet, ahol R és a pontozott vegyértékvonal az előzőekben megadott jelentésű, és R2 —CH2X általános képletű csoport, ahol X metoxi-, hidroxil- vagy egy -0S02-(l-3 szénatomos)-alkilcsoport, erős ásványi sav jelenlétében egy nitrittel reagáltatunk, majd kéndioxiddal redukciót végzünk; és adott esetben az R1 -en —CH2 —0S02 -(1 —3 szénatomos)-alkilcsoportot viselő I általános képletű vegyületeket az olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 egy —CH2X általános képletű csoport, ahol X metil-tiocsoport, metil-merkaptán nátriumscjával reagáltatjuk, és kívánt esetben egy kapott I általános képletű vegyület szervetlen vagy szerves savval savaddíciós sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, az I általános képletű vegyületek és ezek gyógyszerészeti szempontból elfogadható savakkal képzett sóinak előállítására, ahol az általános képletben R metil-, etil- vagy n-propilcsoport, és R1 egy —CH2X általános képletű csoport, ahol az utóbbiban X metil-tio- vagy metoxicsoport, azzal jellemezve, hogy olyan V általános képletű kiindulási ve-15 gyületet alkalmazunk, ahol R jelentése az 1. igénypontban megadott és R2 jelentése olyan CH2X általános képletű csoport, ahol X metoxi- vagy —0S02 - -( 1 —3 szénatomosj-alkilcsoport. 5 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, a D-6-n-propil-8(3-metoxi-metil-2-aza-ergolin előállítására, azzal jellemezve, hogy a 20-metoxi-metil4-n-propil-6-oxo-7-amino-l,2,3,4,4a,5,6, lOb0-oktahidro-benzo[f]kinolint nátrium-nitrittel és hidro- 10 gén-kloriddal reagáltatjuk, majd a terméket kéndioxiddal telitett kénsawal reagáltatjuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, a D-6-metil-8(3-hidroxi-metil-2-aza-8-ergolén 15 előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3,4,4a,5,6,- 10ba-hexahidro-2-hidroxi-metil-6- oxo-7-amino4-metil-benzo[f]ldnolint nátrium-nitrittel és hidrogén-kloriddal reagáltatjuk, majd a terméket kéndioxiddal telített kénsawal reagáltatjuk. 20 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a D-6-metil-8(?-metil-tio-metil-2-aza-ergolin előállítására, azzal jellemezve, hogy a 20-mezil-oxi-etil4-me til-6-oxo-7-amino-1,2,3,4,4a,5,6,10ba- oktahidro-benzo[fJkinolint nátrium-nitrittel és hidrogén- 25 -kloriddal reagáltatjuk, majd a terméket kéndioxiddal telített kénsawal és ezt követően metil-merkaptánnal reagáltatjuk. 3 ábraoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.4433 - Zrínyi Nyomda, Budapest v 8
