181608. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo-tieno-pirimidin-származékok előállítására
5 181608 6 4-metil-3-izotiocianato-tiofén-2-karbonsav-metiIészter (70 g, op.: 227—228 °C); l,4-dihidro-7-metil-4-oxo-2-tioxo-tieno[3,2-d]pirimidin- 3(2H)-ecetsav-metilészter (69 g, op.: 227—228 °C). A kapott kiindulási anyag kitermelése 68,9 g, op.: 131— 5 132 T. 3. példa Alábbi összetételű kapszulákat készítünk: Komponens Mennyiség, mg kapszulánként 10 mg 20 mg (I) általános képletü hatóanyag 10,0 20,0 Laktóz 215,0 205,0 K ukoricakeményítő 60,0 60,0 Magnézium-sztearát 3,0 3,0 Talkum 12,0 12,0 összsúly: 300,0 mg 300,0 mg 5. példa Nedves granulálási eljárással alábbi összetételű tablettákat készítünk: il 3 Komponens Mennyiség, mg tablettánként 'F- : (I) általános képletü hatóanyag Laktóz Előzselatinált keményítő Kuk’ jricakemény ítő Módosított keményítő Magnézium-sztearát összsúly: 10 mg 20 mg 10,0 20,0 264,0 254,0 17,5 17,5 35,0 35,0 17,5 17,5 6,0 6,0 350 mg 350 mg Az (I) általános képletü hatóanyagot, a laktózt és az előzselatinílt keményítőt megfelelő berendezésben összekeveijük, megőröljük, majd a módosított keményítőt és a mganéziumsztearátot hozzákeverjük és a keveréket kapszulatöltőgépen letöljük. Az (I) általános képletü hatóanyagot, a laktózt és a kukoricakeményítőt megfelelő keverőberendezésben összekeverjük, majd megőröljük, a magnézium-sztearáttal és a talkum- 25 mai összekeverjük és kapszulatöltőgépen letöltjük. 4. példa Alábbi összetételű tablettákat készítünk: 30 Komponens Mennyiség, mg tablettánként 10 mg 20 mg (I) általános képletü hatóanyag 10,0 20,0 Laktóz 182,0 172,0 Mikrokristályos cellulóz 60,0 60,0 Módosított keményítő 15,0 15,0 Kukoricakeményítő 30,0 30,0 M agnézium -sztea rát 3,0 3,0 Összsúly: 300,0 mg 300,0 í Az (I) általános képletü hatóanyagot, a laktózt, a mikrokris- 45 tályos cellulózt, a módosított keményítőt és a kukoricakeményítőt megfelelő keverőberendezésben 1—45 perc alatt öszszekeverjük, majd a magnézium-sztearátot hozzáadjuk és újabb 5 percig keverjük. A keverékből megfelelő présen tablettákat készítünk. 50 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletü vegyületek (mely képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsofort; R2 jelentése hidrogénatom) és t; utomerjeik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletü észtert (mely képletben R1 és R2 jelentése a fent megadott és R3 és R4 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport) ammóniával reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja imidazo-[l,2-a]tieno[3,2-d]pirimidin-6,9(5H, 7H)-dion előállításira, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagok, t alkalmazzuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-m<:til-imidazo[l ,2-a]tieno[3,2-d]pirimidin-6,9(5H, 7H> dion előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási myagokat alkalmazzuk. 4. Eljárás gyógyászati készítmények — különösen antiallergiás hatású gyógyászati készítmények — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypnt szerint előállított I) általános képletü vegyületet (mely képletben R’ és R2 jelertése az 1. igénypontban megadott) vagy tautomeijét min1 hatóanyagot szilárd vagy folyékony iners gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. Egy lap képletekkel A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója Uá- ! ni:-. 84.5413.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen Felelő* vezető: Benkő István igazgató
