181534. lajstromszámú szabadalom • Eljárás A/16686 jelű antibiotikum előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS dl) 181534 Bejelentés napja: (22) 1980. IV. 3 (21) (822/80) Elsőbbsége: (32) 1979. IV. 7. (31) (7912298) Nemzetközi osztályozás: (51) NSZOj C 07 G11/00 C 12 R 1/045 (33) Nagy-Britannia Közzététel napja: (42) 1982. X. 23. /6^305 Megjelent: (45) 1986. IV. 30. Feltalálók: Szabadalmas: (72) Cavalieri Bruno vegyész, (73) Gruppo Lepetit S. p. A., Milánó, Pagani Hermes vegyész, Olaszország, Volpe Giancarlo vegyész, Milánó, Olaszország (54) Eljárás A/16686 jelű antibiotikum előállítására 1 A találmány A/16686 jelű antibiotikum előállítására alkalmas eljárásra vonatkozik. A találmány szerinti eljárással előállítható és önkényesen A/16686 számmal jelölt antibiotikus hatású anyagot az alábbiakban leírt törzs tenyésztésével állítjuk elő, amely osztály- 5 basorolás szempontjából az Actinoplanes nemnek egy új törzse. Az A/16686 számmal jelölt antibiotikus hatású anyag egy bázikus jellegű glikopeptid antibiotikum, amely savaddíciós sókat tud alkotni. Ennélfogva az A/16686 számmal jelölt 10 antibiotikum fiziológiailag elfogadható savaddíciós sóinak az előállítása szintén a találmány körébe tartozik. A leírás egyszerűsítése érdekében az „A/16686 antibiotikum” megjelölést egyaránt használjuk az A/16686 antibiotikum szabad bázis és fiziológiailag elfogadható savaddíciós 1 > sói megjelölésére. Az A/16686 antibiotikum in vitro gátolja bizonyos patogén baktériumok, mégpedig a Gram-pozitív baktériumok fejlődését. Ezen túlmenően parenterális beadás esetén az A/16686 antibiotikum nagyfokú védelmet biztosít kísérleti 20 fertőzések ellen egereknél. Ahogy fent említettük az A/16686 antibiotikumot az Actinoplanes nem új törzsének a tenyésztésével állítjuk elő. E törzs egy tenyészetét, Vaghalbod-nál (India) gyűjtött talaj- 25 mintából való izolálás után, 1979. január 30-án helyeztük letétbe az ATCC (American Type Culture Collection) állandó tenyészgyűjteményénél — 12301 Parklawn Drive, Rockville — Maryland 20852 — USA, ahol az ATCC 33076 deponálási számot kapta. 30 2 Az Actinoplanes sp. ATCC 33076 jellemzőit a következőkben adjuk meg. Morfológia A törzs jól fejlődik különböző közegeken narancs színű micélium-kivonattal. Pigmentet nem termel. Légmicélium mindig hiányzik. Mikroszkópos vizsgálatnál a vegetatív micélium elágazó gombafonalakat (hyphae) mutat, ezek átmérője körülbelül 1 pm. A sporangiumok csak gyéren képződnek burgonya táptalajon és gömbalakúak nagyon szabálytalan felülettel, átmérőjük pedig 5,0—9,0 pm tartományban van. Spórafelszabadulás észlelhető a sporangium falának a hasadása után. A majdnem gömbalakú spórák mozgékonyak (1,0—1,5 pm átmérő). A sejtfalalkotók analízise mezo-diaminopimelinsav és D típusú cukor jelenlétére utal (Lechevalier és mtsai., — A kémiai összetétel kritérium az Actinomycètes osztályozásánál. Adv. Applied Microbiology, 14, 1971. Academic Press N. Y.). Tenyésztési jellemzők Az I. táblázat az Actinoplanes ATCC 33076 tenyésztési jellemzőit foglalja össze, amelyet különböző szabványos közegeken tenyésztettünk Shirling és Gottlieb javaslata alapján (Intem. J. System. Bact. 16,313—340,1966) és más közegeken tenyésztettünk Waksman ajánlata alapján (The Actino-181534