181496. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 10-bróm-15-hidroxi-e-homo-eburnánok előállítására
5 181496 6 MS/m/e): 404, 403, 402, 401, 376, 374, 360, 358, 347, 345, 332, 330, 317, 315, 303, 301, 277, 275, 180, 167, 153, 140. Az alsó foltból 1,25 g „B-izomert" állítunk elő. 5 Kitermelés : 67,6%. Olvadáspont: 214—216 °C. IR színkép (KBr) : 3400 cm-1 (—OH), 1685 cm-1 (amid-CO). 10 MS (m/e): 404, 403, 402, 401, 376, 374, 360. 358, 347, 345, 332, 330, 303, 301, 277, 275, 180, 167, 153, 140. NMR színkép (deuterokloroformban): 5: 0,96 X(t, 3H,—CH3) 5: 7,39—8,24 (m, 3H, aromás H) C9 —H = 7,51 ppm Ji29 = 0,2 Hz (para) Cn—H = 7,39 ppm Jn 12 = 8,7 Hz (orto) C12—H = 8,24 ppm Jn 9 = 2,8 Hz (méta). Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás új I általános képletű 10-bróm-15-hidroxi-E-homo-ebumán-származékok — mely képletben R2 jelentése etil-csoport és X jelentése brómatom- és 15-epimerje előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű 9-bróm-oktahidro-indolokinolizin-származékot — mely képletben R2 és X jelentése az I általános képletnél megadottakkal egyező és R1 jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport — vagy savaddíciós sóját valamilyen alkálifémalkoholáttal vagy alkálifémhidriddel vagy alkálifémamiddal vagy alkálifémdialkifomiddal kezelünk, és kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületet 15-epimerekre bontjuk. 2. Eljárás értágító hatású gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 1. igénypont szerint előállított I általános képletű vegyületet — mely képletben R2 és X jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező-, 15-epimerjét, a gyógyászatban szokásos segédanyagokkal és/vagy vivőanyagokkal, adott esetben a szinergizmus fellépése nélkül más ismert gyógyhatású vegyületekkel összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 15 20 1 lap 2 képlettel A kiadásért felet a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 85.5402.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen Felelős vezető: Benkö István igazgató
