181480. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izopropamid hatóanyagú hörgőgörcs gátló hatású inhalációs készítmény előállítására

7

181480

8

3. példa

Egy tasak, kapszula és/vagy buborékcsomagolás — kézi szilárd porlasztóhoz — összetétele:

Izopropamid Azofén

Izopropilmirisztát Szárított laktóz

Egy sarzs 100 000 db készítése:

27 kg vizet és 5,3 kg 96 térfogat%-os etilalkoholt összekeverünk és feloldunk benne 1,0 kg azofent és 2,0 kg Izopropamidot. Az oldatot porlasztva szárítjuk és megfelelő méretűre (alkalmasan 3—6 p-ra) mikronizáljuk. A mikronizátu- 15 mot 10,0 g Izopropilmirisztáttal, majd 7 kg szárított laktózzal homogenizáljuk. Az így kapott por-keverék szabadon folyó, úgynevezett free flowing por. A kész porkeveréket a szokásos módon tasakoljuk, kapszulázzuk, vagy buborékcsomagolásba töltjük. 20

4. példa

Aerosolos palack összetétele: 25

Izopropamid

200,0 mg

Azofen

100,0 mg

Izopropilmirisztát

1,0 mg

FreonR

10,0 g

30

Egy sarzs készítése:

27 kg vizet és 5,3 kg 96 térfogat%-os etilalkoholt összekeverünk és feloldunk benne 1,0 kg azofent és 2,0 kg Izopropamidot. Az oldatot porlasztva szárítjuk és megfelelő mére- 35 tűre (alkalmasan 3—6 p-ra) mikronizáljuk. A mikronizátu-20.0 mg

10.0 mg 0,1 mg

69,9 mg

mot 10,0 g Izopropilmirisztáttal homogenizáljuk. Pordoziméterrel 21 mg-okat aerosolos palackokba töltünk, megfelelő poradagoló szeleppel zárjuk es FreonR 12/114 4060 hajtógázzal töltjük.

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás I képletű N-(3-karbamoil-3,3-difenilpropil)-N,N-diizopropiI-metilammóniumjodid tartalmú inhalációs készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az N-(3- -karbamoil-3,3-difenilpropil)-N,N-diizopropil-metilammóniumjodidot 2,3-dimetil-l-fenil-3-pirazolin-5-on-etiIalkohol-víz=(0,5—3) : (8—15): (91,5—82) súlyarányú elegyében oldjuk 20—35 °C-on, 1 súlyrész hatóanyagra számolva 15—50 súlyrész oldószerelegyben, kívánt esetben 0,0045— 0,0055 súlyrész illóolaj hozzáadásával,

majd a kapott oldatot kívánt esetben porinhaláló-készítmény előállítása céljából önmagában ismert módon porlasztva szárítjuk és mikronizáljuk, előnyösen 2—6 p szemcseméretűre, azután 0,0045—0,0055 súlyrész izopropilmirisztáttal és 3—4 súlyrész laktózzal homogenizáljuk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az N-(3-karbamoil-3,3-difenilpropil)-N,N-diizopropil-metilammóniumjodid oldására 2,3-dimetil-l-fenil-3-pirazolin-5-on-etilalkohol-víz=2 : 12 : 84 súlyarányú elegyét alkalmazzuk.

3. Az 1. vagy a 2. igénypont-szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 1 súlyrész N-(3-karbamoil-3,3-difenilpropil)-N,N-diizopropil-metilammóniumjodid oldására 17 súlyrész 2,3-dimctil-l-fenil-3-pirazolin-5-on-etilalkohol-víz=2 : 12 984 súlyarányú elcgyet alkalmazunk.

4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 1 súlyrész N-(3-karbamoil-3,3-difenilpropil)-N,N-diizopropil-mctilammóniumjodid oldására 49 súlyrész 2,3-dimetil-l-fenil-3-pirazolin-5-on-etilalkohol-víz = 2 : 12:84 súlyarányú elegyet alkalmazunk.

1 rajz

A kiadásért felel a Közgazdasági éi Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.5138.66-4 Alföldi Nyomda. Debrecen — Felelős vezető: Benkö István igazgató