181442. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminocukor-származékok előállítására

21

181442

22

P No. 3665) törzs felhasználásával tresztatin A-t, tresztatin B-t és tresztatin C-t állítunk elő.

Az 1., 2. és 3. ábrán a tresztatin A, tresztatin B és tresztatin C infravörös abszorpciós spektrumát mutatjuk be.

A 4., 5. és 6. ábrán a tresztatin A, tresztatin B és tresztatin 5 C D20-ban 100 MHz mellett felvett !H NMR spektrumát mutatjuk be. A 7. ábra a tresztatin A, B és C nagynyomású folyadékkromatogrammját tartalmazza.

e) ultraibolya abszorpciós spektrum (vízben): a tresztatin A, tresztatin B és tresztatin C vég-abszorpciót mutat;

0 infravörös abszorpciós spektrum (káliumbromidban) tresztatin A: (lásd 1. ábra)

tresztatin B: (lásd 2. ábra)

tresztatin C: (lásd 3. ábra);

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás tresztatin A, tresztatin B és tresztatin C és sóik valamint keverékeik előállítására, mely aminocukor-származékok közös szerkezeti építőelemként trgchalózt tartalmaznak és az alábbi tulajdonságokat mutatják:

a) elemi analízis

tresztatin A:

S

46,72

H,

7,13

N„

2,08

°,

43,28

tresztatin B:

46,27

7,04,

1,65

44,69

tresztatin C:

47,55

7,15

2,29

42,66

b) molekulasúly (ozmometria):

tresztatin A: 1470

tresztatin B: 975

tresztatin C: 1890

c) olvadáspont:

tresztatin A: 221—232 C° (bomlás),

tresztatin B: 209—219 C° (bomlás),

tresztatin C: 230—237 C° (bomlás);

d) fajlagos forgatóképesség:

tresztatin A:

Md =

+ 177° (c = 1,0, víz),

tresztatin B:

Mb6 =

+ 187° (c = 1,0, víz).

tresztatin C:

Mo =

+ 169,5° (c= 1,0, víz);

10 g) ‘H NMR spektrum (D20-ban 100 MHz-nél);

tresztatin A: (lásd 4. ábra)

tresztatin B: (lásd 5. ábra)

tresztatin C: (lásd 6. ábra);

15 h) oldószerekben való oldhatóság:

tresztatin A, tresztatin B és tresztatin C és hidrokloridjaik vízben jól oldódnak; dimetilszulfoxidban oldhatók; etanolban és acetonban gyengén oldódnak; etilacetátban és kloroformban oldhatatlanok;

20 i) színreakció:

tresztatin A, tresztatin B és tresztatin C pozitív permanganát-reakciót és antron-reakciót, valamint negatív Sakaguchi-reakciót adnak

azzal jellemezve, hogy valamely, a Streptomyces genusba 25 tartozó tresztatin-termelő mikroorganizmust — előnyösen a Streptomyces dimorphogenes NR—320—OM7HB (ATCC 31484) vagy NR—320—OM7HBS (ATCC 31485) törzset — aerob körülmények között vizes közegben tenyésztünk, a tresztatinokat a fermentléből elkülönítjük és kívánt eset- 30 ben a tresztatin A-t, tresztatin B-t és tresztatin C-t egymástól szétválasztjuk.

2. Eljárás gyógyászati készítmények előállitására azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított 35 tresztatin A-t, tresztatin B-t vagy tresztatin C-t vagy sóikat vagy keverékeiket mint hatóanyagot iners szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverünk és enterális adagolásra alkalmas formában kikészítünk.

8 db ábra

A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója

84.5135.640 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató