181429. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a peuromutilin új glikozid-származékainak előállítására

27

181429

28

(A TV. táblázat folytatása)

MIC*

Vegyület száma** 1

7

8

9

10

H

Actinomyces israelii

64,0

8,0

1,0

2,0

£0,5

Clostridium perfringens

>128

>128

>128

64,0

>128

Clostridium septicum

>128

>128

>128

64,0

16,0

Eubacterium aerofaciens

>128

>128

>128

16,0

>128

Peptococcus asaccharolyticus

64,0

8,0

16,0

16,0

£0,5

Peptococcus prevoti

128

>128

16,0

16,0

£0,5

Peptostreptococcus anaerobius

64,0

64,0

2,0

£0,5

£0,5

Peptostreptococcus intermedius

>128

>128

>128

4,0

1,0

Bacteroides fragilis 111

>128

>128

>128

128

128

Bacteroides fragilis 1877

>128

>128

>128

64,0

32,0

Bacteroides fragilis 1936B

>128

>128

>128

64,0

32,0

(A IV. táblázat folytatása)

MIC*

Vegyület száma**

1

2

3

4

5

6

Bacteroides thetaiotaomicron

8,0

1,0

0,5

64,0

64,0

8,0

Bacteroides melaninogenicus 1856/28

>128

>128

0,25

8,0

2,0

2,0

Bacteroides melaninogenicus 2736

2,0

1,0

0,5

4,0

4,0

4,0

Bacteroides vulgatis

4,0

1,0

1,0

32,0

32,0

4,0

Bacteroides corrodens

4,0

1,0

1,0

32,0

64,0

4,0

Fusobacterium symbiosum

4,0

2,0

1,0

128

16,0

4,0

Fusobacterium necrophorum

£0,5

£0,5

1,0

£0,5

8,0

4,0

(A IV. táblázat folytatása)

MIC*

Vegyület száma**

7

8

9

10

il

Bacteroides thetaiotaomicron

>128

>128

>128

64,0

16,0

Bacteroides melaninogenicus 1856/28

>128

>128

>128

>128

>128

Bacteroides melaninogenicus 2736

32

>128

>128

32,0

16,0

Bacteroides vulgatis

>128

>128

>128

64,0

32,0

Bacteroides corrodens

>128

>128

>128

64,0

32,0

Fusobacterium symbiosum

4,0

>128

>128

64,0

128

Fusobacterium necrophorum

>128

>128

64,0

2,0

16,0

* A végpontot 24 órás inkubálás után olvastuk le.

** A számokkal jelölt vegyületek a következők:

1 14-dezoxi-14-[(2',3',4'-tri-0-acetil-ß-D-xilopiranozil)-merkapto-acetoxi]-mutilin

2 14-dezoxi- 14-[(ß-D-xilopiranozil)-merkapto-acetoxij-mutilin 60

3 14-dezoxi- 14-[(ß-D-xilopiranozil)-merkaptoacetoxi]-19,20-dihidro-mutilin

4 14-dezoxi-14-[(2',3',4'6,6'-tetra-0-acetil-ß-D-glükopiranozil)-merkapto-acetoxi]-19,20-dihidro-mutilin 65

5 14-dezoxi-14-[(ß-D-glükopiranozil)-merkaptoacetoxi]-19,20-dihidro-mutilin

6 14-dezoxi-l 4-[(2',3',4'-tri-0-acetil-ß-D-xilopiranozil)-merkapto-acetoxi]-19,20-dihidro-mutilin

7 14-dezoxi-14-[(3',4',6'-tri-0-acetil-2'-dezoxi-2'(hidroxi-imino)-a-D-glükopiranozil)-oxi-acetoxi]-mutilin

8 14-dezoxi-14-[(3',4',6'-tri-0-acetil-2'-dezoxi-2'(hidroxi-imino)-a-D-glükopiranozil)-oxi-acetoxi]-19,20-dihidro-mutilin

14