181423. lajstromszámú szabadalom • Szulfonamidokat tartalmazó herbicid és nüvekedésgátló készítmányek
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI 181423 LEÍRÁS Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1978. VII. 31. (DU—288) Elsőbbsége: 1977. VIII. 1. (820.882) Amerikai Egyesült Államok nszo3 A 01 N 41/06; A 01 N 43/10; A 01 N 43/54; A 01 N 43/70 Közzététel napja: 1982. X. 28. Megjelent: 1985. VII. 31. Szabadalmi Tár. ' jdona Feltaláló: Levitt George kutatóvegyész, Wilmington, Amerikai Egyesült Államok Szabadalmas: f E. I. Du Pont de Nemours & Co., Wilmington, Delaware, Amerikai Egyesült Államok Szulfonamidokat tartalmazó herbicid és növekedésgátló készítmények 1 2 A találmány új (I) általános képletű szulfonamidokat — ahol a képletben Rí egy (b) általános képletű vagy (c) képletű csoportot jelent, ahol R2 jelentése hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatom, metil-, 5 metoxi-, nitro- vagy trifluor-metil-csoport, R3 hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot, metil- vagy metoxicsoportot jelent; W jelentése oxigén- vagy kénatom; A jelentése nitrogénatom vagy egy =CH— csoport; X metil-amino- vagy dimetil-amino-csoportot jelent; és Z jelentése metil- vagy metoxicsoport — vagy nem-fitotoxikus fémsóikat tartalmazó herbicid készítményekre vonatkozik. Az 1 468 747 számú francia szabadalmi leírásban olyan (A) általános képletű p-helyettesített fenil-szulfonamidok kerülnek ismertetésre, ahol R jelentése hidrogén- vagy halogénatom, trifluor-metil- vagy alkilcsoport. Logemann és mtsai: Chem. Abstr. 53, 18 052 g (1959) helyen referált cikke számos szulfonamiddal foglalkozik, beleértve a (B) általános képletű uracil-származékokat .is, ahol R butil-, fenilcsoportot vagy egy (a) általános képletű csoportot jelent és Rj jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport. A vegyületek patkányokon, 25 mg/100 g orális dózis- 25 ban történő adagolás esetén mutatott hipoglikémiás hatását értékelve azt találták, hogy a leghatásosabb vegyület az R helyén butil- vagy fenilcsoportot tartalmazó származék volt. A többi vegyület kisebb hatású vagy teljesen hatástalan volt. Wojciechowski, J. Acta. Pólón. Pharm. 19, 121—125 (1962) (Chem. Abst., 59,1633 e) leírja a (C) képletű N-[(2,6- dimetoxi-pirimidin-4-il)-amino]-karbonil-4-metil-benzolszulfonsavamid szintézisét. Egy ismert vegyülethez való hasonlóságra alapozva, a szerző a vegyülettől hipoglikémiás aktivitást várt. A 121 788 számú hollandiai szabadalmi leírás olyan (i) általános képletű vegyületek előállítását és általános vagy szelektív herbicidként való felhasználását ismerteti, ahol 10 Rj és R2 jelentése egymástól függetlenül 1—4 szénatomos alkilcsoport; R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, klóratom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport. Az (ii) általános képletű vegyületek és antidiabetikus sze- 15 rekként történő felhasználásuk a J. Drug. Res. (5,123 (1974) folyóiratban kerültek leírásra. Az (ü) általános képletben R piridilcsoportot jelent. A nemkívánatos növényzet jelenléte lényegesen károsítja a haszonnövényeket, különösen az ember alapvető élelmi- 20 szer-szükségleteit kielégítő mezőgazdasági termékeket, úgy mint a szójababot, búzát és hasonló növényeket. Az értékes termények veszteségének megakadályozása vagy minimalizálása a nem kívánatos növényzet kiirtásával vagy növekedésének gátlásával a hatékonyság növelésének egyik eszköze. Számos olyan készítmény ismeretes, amelyek a nemkívánatos növények kiirtására vagy növekedésének gátlására használhatók; az ilyen készítményeket szokásos elnevezéssel herbicid készítményeknek hívjuk. Szükség van azonban to- 30 vábbi hatékony herbicidekre is, amelyek kiirtják vagy növe181423