181402. lajstromszámú szabadalom • Eljárás neuroleptikus aktivitású új peptidek előállítására
17 181402 18 b) valamely X helyén L-Met-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet oxidálunk, kívánt esetben az a) és b) eljárás-változatokkal kapott (I) általános képletű peptidet ismert módon 1—4 szénatomszámú alkilészterré, amiddá vagy 1—4 szénatomszámú N-alkil-amiddá alakítjuk. (Az elsőbbség napja: 1978. 03. 02.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja L-Gly-L-Gly-L-Phe-L-Met-L-Thr-L-Ser-L-Glu-L-Lys-L--Ser-L-Gln-L-Thr-L-Pro-L-Leu-L-Val-L-Thr-L-Leu-OH és 1—4 szénatomszámú alkilészterei, amidjai, 1—4 szénatomszámú N-alkil-amidjai előállítására, azzal jellemezve, hogy Boc-L-Gly-L-Gly-L-Phe-L-Met-L-Thr-L-Ser-L-Glu-(OtBu)-L-Lys-(Boc)-OH-t N-hidroxi-benztriazol jelenlétében H-L-Ser-L-Gln-L-Thr-L-Pro-L-Leu-L-Val-L-Thr-L-Leu-OtBu-val kondenzálunk, majd a védőcsoportokat eltávolítjuk, kívánt esetben a kapott peptidet funkcionális származékává alakítjuk. (Az elsőbbség napja: 1979. 03. 02.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás kivitelezési módja L-Gly-L-Gly-L-Phe-L-Met-L-Thr-L-Ser-L-Glu-L-Lys-L-Ser-L-Gln-L-Thr-L-Pro-L-Leu-L-Val-L-Thr-L-Leu-OH és 1—4 szénatomszámú alkilészterei, amidjai, 1—4 szénatomszámú N-alkil-amidjai előállítására, azzal jellemezve, hogy Boc-L- 5 -Gly-L-Phe-L-Met-L-Thr-L-Ser-L-Glu (OtBu)-L-Lys-(Boc) -OH-t N-hidroxi-benztriazol jelenlétében H-L-Ser-L-Gly-L -Thr-L-Pro-L-Leu-L-Val-L-Thr-L-Leu-OtBu-val kondenzálunk, majd a védőcsoportokat eltávolítjuk, kívánt esetben a kapott peptidet funkcionális származékává alakítjuk. (Elsőbbség napja: 1978. 03. 02.) 5. Eljárás valamely (I) általános képletű peptidet — ahol a képletben a szubsztituensek jelentése az 1. és 2. igénypont szerinti — tartalmazó gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. és 2. igénypont szerinti eljárással kapott peptidet vagy származékát szokásos hordozó-, hígító- és adott esetben egyéb segédanyagokkal összekeverjük, és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbség napja: 1979. 03. 02.) 10 15 1 rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.5131.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
