181232. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tiazolo izokinolin-származékok előállítására
17 181232 18 terméket kívánt esetben savaddíciós sójává, fémsójává vagy nitrogéntartalmú bázissal alkotott addíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1980. XII. 02.). 2. Eljárás az I általános képletű tiazolo[3.4-b]izo- 5 kinolin-származékok -- ebben a képletben A 8-izokinolil-. 3-metil-8-izokinolil-, 3-hidroximetil-5-izokinolik 3-karboximetil-5-izokinolil-. 5-kinolil-. tienopiridil-, benzimidazolil-. tienil-, tiazolil-. 1,3.4-tiadiazol-2-il-. pirazolil-, pirimidinil-. piridazinil- vagy pirazi- 10 nilcsoportot jelent, és az említett monociklusos heterociklusos csoportok egyenes vagy elágazó szénláncű. 1—4 szénatomos alkilcsoporttal lehetnek szubsztituálva (S)- és (R.S)-formáik vagy elegyeik. valamint ha A tienilcsoporttól eltérő, sav- 15 addíciós sóik. és ha A 3-karboximetil-5-izokinoliIcsoportot jelent, amely adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal lehet szubsztituálva, fémsóik és nitrogéntartalmú bázisokkal alkotott addíciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy 20 a) egy II általános képletű amint - ebben a képletben A a fenti jelentésű — egy III általános képletű sóval reagáltatunk, — ebben a képletben Rj klóratomot és A1 kloridiont jelent, vagy Rí 1—4 szénatomos alkiltio- vagy benziltiocsoportot és A7 jodid-. 25 szulfát-, tetrafluoroborát-, fluoroszulfonát-iont jelent -. és a kapott terméket kívánt esetben — ha A tienilcsoporttól eltérő jelentésű — savaddíciós sójává vagy — ha A karboxilcsoportot tartalmaz — fémsójává vagy nitrogéntartalmú bázissal addíciós 30 sójává alakítjuk, vagy b) olyan I általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében A 3-hidroximetil-5-izokinolilcsoport. egy VI általános képletű észtert - ebben a képletben alk 1—4 szénatomos alkilcsoport — redu- 35 kálunk, majd a kapott terméket kívánt esetben savaddíciós sójává alakítjuk, vagy c) olyan I általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében A 3-karboximetil-5-izokinolilcsoport, egy VII általános képletű észtert — ebben a képletben alk 1-4 szénatomos alkilcsoport. A' izokinolin-3.5-diil-csoport és alk( metiléncsoport - szabad savvá elbontunk, majd a kapott terméket kívánt esetben savaddíciós sóvá, fémsóvá vagy nitrogéntartalmú bázissal alkotott addíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1979. XII. 04.) 3. Eljárás az I általános képletű tiazolo[3.4-b]izokinolin-származékok - ebben a képletben A 4- vagy 5-karboxialkil-2-tiazolilcsoportot jelent, amelyben az alkilcsoport egyenes vagy elágazó szénláncú és 1-4 szénatomos, és a heterociklusos csoport egyenes vagy elágazó szénláncú. 1—4 szénatomos alkilcsoportta' lehet szubsztituálva — (S)- és (R.S)-formáik vagy elegyeik, valamint savaddíciós sóik. fémsóik és nitrogéntartalmú bázisokkal alkotott addíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű amint - ebben a képletben A a fenti jelentésű - egy III általános képletű sóval reagáltatunk ebben a képletben R, klóratomot és A7 kloridiont, vagy R] 1—4 szénatomos alkiltio- vagy benziltio-csoportot és Aj" jodid-. szulfát-, tetrafluoroborát- vagy fluoroszulfonát-iont jelent . majd a kapott terméket kívánt esetben savaddíciós sójává vagy fémsójává vagy nitrogéntartalmú bázissal alkotott addíciós sójává alakítjuk, vagy b) egy VII általános képletű észtert - ebben a képletben alk 1—4 szénatomos alkilcsoport. A' adott esetben alkilcsoporttal szubsztituált tiazol-2.4- vagy -4,5-diil-csoport és alki egyenes vagy elágazó szénláncú. 1—4 szénatomos alkiléncsoport — szabad savvá elbontunk, majd a kapott terméket kívánt esetben savaddíciós sójává vagy fémsójává vagy nitrogéntartalmú bázissal addíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1980. X. 17.) 2 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.4288.- Zrínyi Nyomda, Budapest 9
