181177. lajstromszámú szabadalom • Eljárás L-glutaminsavat és L-aszparaginsavat tartalmazó, szinergetikus hatású készítmények előállítására
181177 15 16 XI. táblázat Patkányagy szabad NH4+-koncentrációjának változása nátriumacetát-kezelés hatására Kezelés NH/ koncentráció pmól/g nedves súly %-os változás Normál egészséges kontroll 0,73 ±0,12 Prekómában Nátrium-acetát 1,19 ±0,08 +63,01 Nátrium-acetát + a) 1,09 ±0,13 +49,31 Nátrium-acetát ♦ b) 0,92 ±0,16 +26,02 Nátrium-acetát + c) 0,84 ± 0,07 +15,06 Nátrium-acetát + d) 0,70 ±0,12- 4,10 Nátrium-acetát + e) 0,61 ±0,19-16,43 Az V—XI. táblázat adataiból egyértelműen megállapítható, hogy a vizsgált két aminosav önmagában adagolva csak igen csekély mértékben képes mérsékelni az ammónium-acetát, illetve nátrium-acetát hatására fellépő elváltozásokat. Noha a két aminosav 1 :1 súlyarányú keveréke (ami közelítőleg megfelel az 1 :1 mólarányú keveréknek) az önmagukban adagolt aminosavakénál kedvezőbb hatást fejt ki, egyik vizsgált paramétert sem képes a normális élettani szintre visszaállítani, azaz az 1 : 1 arányú keverék biológiai aktivitása terápiás szempontból nem elegendő. Ezzel szemben az 1 :2, illetve 2 :1 arányú keverékek hatására a vizsgált paraméterek a normális élettani szintre állnak vissza, azaz az 1 :2 és 2 : 1 súlyarányú, illetve mólarányú keverékek terápiásán is jól hasznosíthatók az ammónia-intoxikáció és az alkalózis kivédésére. A végzett modellkísérlet azt is igazolja, hogy a vizsgált két aminosav 1:2, illetve 2 : 1 arányú keveréke terápiásán is hasznosítható, kedvező hatást fejt ki minden olyan kórfolyamatban, amelynek okaként vagy következményeként szerepet játszik az intra- és/vagy extracelluláris tér normálistól eltérő H*-koncentrációja. A gyógyászati készítmények előállítására az alábbi példákat közöljük: 1. példa A komponensek összekeverésével és a keverék préselésével állítjuk elő az alábbi összetételű tablettákat: L-aszparaginsav 0,133 g L-glutaminsav 0,266 g Granulátum simplex PH.HG.V. 0,09 g Magnéziumsztearát 0,011 g Egy tabletta súlya: 0,500 g 2. példa A komponensek összekeverésével állítjuk elő az alábbi összetételű injekciós vagy infúziós oldatot: L-glutaminsav 10,0 g/1 l-aszparaginsav 5,0 g/1 Nátriumklorid 4,5 g/1 Nátrium-hidrogénkarbonát 0,520 g/1 30 Kálium-hidrogénkarbonát 0,780 g/1 Magnézi umoxid 0,240 g/1 Pirogén anyagtól mentes víz q.s. ad 1 liter Az oldat az egyes ionokat a következő koncentrációban tartalmazza: Na* = 86,1 mmól/1 cr = 77,3 mmól/1 r = 20,0 mmól/1 Mg2+ = 20,5 mmól/1 45 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás L-gJutaminsavat és L-aszparaginsavat tartalmazó, szinergetikus hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy 50 L-glutaminsav és L-aszparaginsav, illetve 1,8 :1 és 2,2 :1 közötti vagy 1 :1,8 és 1 :2,2 közötti mólarányú keverékét, a szokásos gyógyszerészeti hígító-, hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve önmagában ismert módon gyógyászati készítménnyé 55 alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként L-glutaminsav és L-aszparaginsav 2 :1 vagy 1 :2 mólarányú keverékét használjuk fel. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.4282 - Zrínyi Nyomda, Budapest 8
