181173. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nalbufint és szalicilsav-származékot tartalmazó gyógyászati készítmény előállítására
15 181173 16 II. táblázat folytatása Gyógyszerkombinációk DÓZIS Védőhatás ED50 40 perc elteltével [mg/kg] [%] (95%-os konfidencia-határok) Nalbufin • HC1 : ------------------------------------------------->---------------------------------------------: Aszpirin Nalbufin • HC1 Aszpirin Nalbufin • HC1 Aszpirin 0,908 40,0 1,82 80,0 1 :44,1 3,63 160,0 7,27 320,0 14,5 640,0 0,681 42,0 1,36 84,0 1 :61,7 2,73 168,0 5,45 336,0 10,9 672,0 0 48,0 (Csak aszpirin) 0 96,0 0 : 1 0 192,0 0 384,0 14,8 13,2 64,8 2,85 mg/kg 126 mg/kg 94,4 100,0 5,6 22,2 (2,45-3,33) (108-147) 64,8 2,07 mg/kg 127 mg/kg 98.1 98.1 (1,77-2,40) (109-148) 4,7 13.0 63.0 87.0 171 mg/kg (150-195) Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás érzéstelenítő hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy (a) komponensként 1 súlyrész (-)-l 7-(ciklobutil-metil)-4,5a-epoxi-morfinán-3,6a,14-triolt, vagy annak valamely gyógyászatilag elfogadható sóját, (b) komponensként 1,76—61,7 súlyrész acetil-szalicilsavat, nátrium-acetil-szalicilátot, kalcium-acetil-szalicilátot, szalicilsavat, nátrium-szalicilátot vagy ezek tetszőleges keverékét, valamint adott esetben a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokat összekeverünk és gyógyászati készítménnyé kiszerelünk. (Elsőbbsége: 1980. VII. 28.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy (b) komponensként acetil-szalicilsavat, nátrium-acetil-szalicilátot vagy kalcium-acetil-szalicilátot használunk. (Elsőbbsége: 1980. VII. 28.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (b) komponensként acetil-szalicilsavat használunk. (Elsőbbsége: 1980. VII. 28.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (b) komponensként nátrium-acetil-szalicilátot használunk. (Elsőbbsége: 30 1980. VII. 28.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (b) komponensként kalcium-acetil-szalicilátot használunk. (Elsőbbsége: 1980. VII. 28.) 35 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 1 súlyrész (a) komponenshez 4-61,7 súlyrész (b) komponenst keverünk. (Elsőbbsége: 1979. VIII. 23.) 40 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 1 súlyrész (a) komponenshez 12—45 súlyrész (b) komponenst keverünk. (Elsőbbsége: 1979. VIII. 23.) 8. A 2. vagy 6. igénypont szerinti eljárás fo- 45 ganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (-)-17--(ciklobutil-metil-4,5a-epoxi-morfinán-3,6úí,14-triolt hidrokloridsó formájában használjuk. (Elsőbbsége: 1979. VIII. 23.) 9. Az 1-5., vagy a 6-8. igénypontok bármelyike 50 szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a keverékhez gyógyászati hordozóés/vagy segédanyagot adunk. (Elsőbbsége: 1979. VIII. 23.) 1 lap képlettel + 2 lap ábrákkal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.4282 - Zrínyi Nyomda, Budapest 8