181160. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridazino [4,5-b] kinoxalin-5,10-dioxid származékok előállítására
7 181160 8-1,2,3,4-tetrahidro- l-oxo-lH-piridazino[4,5-b]kinoxalin-5,10-dioxidot 60%-os kitermeléssel kapjuk. Op.: 237-238 °C. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű piridazino[4,5-b]kinoxalin- 5,10-dioxid-származékok előállítására (mely képletben R jelentése 1 —4 szénatomos alkoxicsoport, adott esetben egy vagy több 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport, 3—5 szénatomos cikloalkil-csoport, fenil-(l—3 szénatomos)-alkil-csoport vagy piridil-csoport) azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű karbonsav-származékot (mely képletben Y jelentése kilépő csoport, előnyösen rövidszénláncú alkoxicsóport vagy 6-10 szénatomos aril-szulfoniloxi-csoport és X jelentése halogénatom) valamely (III) általános képletű hidrazin-származékkal (mely képletben R jelentése a tárgyi körben megadott) reagáltatunk; vagy b) a (IV) képletű vegyületet valamely (V) általános képletű acilezőszerrel hozzuk reakcióba (mely képletben Y’ jelentése kilépő csoport, előnyösen halogénatom és R jelentése a tárgyi körben megadott); vagy c) valamely (VI) általános képletű vegyületet (mely képletben Y jelentése kilépő csoport, előnyösen rövidszénláncú alkoxicsoport és R jelentése a tárgyi körben megadott) ciklizálunk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Y helyén metoxi-, etoxi-, vagy p-toluol-szulfoniloxi-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk (ahol X jelentése az 1. igénypontban megadott). 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal 5 jellemezve, hogy a reakciót savmegkötőszer, előnyösen valamely szervetlen vagy szerves bázis jelenlétében végezzük el. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savmegkötőszerként 10 valamely alkálifém-hidroxidot, alkálifém-karbonátot, alkálifém-hidrogén-karbonátot, trietilamint vagy dimetü-anilint alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Y’ helyén 15 ldóratomot, brómatomot, hidroxilcsoportot, metoxi-csoportot, etoxicsoportot vagy kis szénatomszámú alkanoiloxicsoportot tartalmazó (V) általános képletű vegyületet alkalmazunk (ahol R jelentése az 1. igénypontban megadott). 20 6. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyűrűzárást valamely bázis jelenlétében történő melegítéssel végezzük el. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 25 módja, azzal jellemezve, hogy bázisként alkálifém-alkoholátot alkalmazunk. 8. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyü-30 letet (mely képletben R jelentése az 1. igénypontban megadott) mint hatóanyagot iners, szilárd vagy folyékony, nem-toxikus gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. 35 9. Eljárás takarmányadalék előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet iners, szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal összekeverünk. 40 2 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.4280 - Zrínyi Nyomda, Budapest 4
