181097. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazol származékok előállítására
9 181097 10 Kitermelés: 1.58 g (90%) bázis, melynek olvadáspontja 147-148 °C. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) képletű N-ciano-N’-|2-[(5-metil-4- -imidazolil)- metiltio]-etil/-S-metilizotiokarbamid hidrájának és hidrogén-halogenidjeinek előállítására, valamint kívánt esetben a kapott termékek bármelyi- 1 kének az (I) képletű bázissá alakítására, egy 4-szubsztituált-5-metil-imidazol-sónak a (III) általános képletű ciszteamin-sóval — ahol X halogénatomot jelent -, majd a kapott vegyületből felszabadított bázisnak N-ciánimido-ditioszénsav-dimetilészterrel 15 való reagál tatása útján, azzal jellemezve, hogy 4-szubsztituált-5-metil-imidazol sóként egy vagy több (IV) általános képletű vegyületet — ebben a képletben 20 Y halogénatomot, hidroxil-, vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoportot és X halogénatomot jelent - '5 alkalmazunk adott esetben víz jelenlétében, majd az N-ciánimido-ditioszénsav-dimetilészteres reakciót a) az első reakciólépésnél kapott (II) általános képletű sóból - ahol X halogénatom - nyert bázis- 30 sál víz jelenlétében végezzük és az (I) képletű vegyület hidráját kinyerjük, vagy b) a (II) általános képletű sóból nyert monohidrohalogeniddel végezzük és az (I) képletű vegyület mono-hidrohalogenidjét kinyejük és az a) vagy b) eljárások bármelyikével nyert terméket kívánt esetben az (I) képletű bázissá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy vagy több (IV) általános képletű vegyületként — a képletben X jelentése az 1. igénypontban megadott - Y helyén hidroxilcsoportot tartalmazó vegyületet, adott esetben Y helyén etoxicsoportot tartalmazó vegyülettel együtt, alkalmazunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletű vegyület(ek)et a (III) általános képletű vegyülettel 100-180 °C, előnyösen 110—170 °C hőmérsékleten reagáltatjuk. 4. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az N-ciánimido-ditioszénsav-dimetilészterrel való reagáltatást víz, vagy víz és 1-3 szénatomos alkanol jelenlétében végezzük. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az a) eljárás szerint kapott terméket 50—105 °C-on történő hőkezeléssel vagy szerves oldószerből való átkristályosítással alakítjuk az (I) képletű bázissá. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.4274 - Zrínyi Nyomda, Budapest 5
