181008. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-helyzetben szarkozil-csoportott és 8 helyzetben alfa -hidroxi karbonsavat tartalmazó antagonista hatású angiotenzin-II analógok előállítására

15

181008

16

E a His imidazolcsoportjának átmeneti védésére alkalmas védőcsoportot, előnyösen dinitro-fenil-csoportot,

F a C-terminális aminosav karboxilcsoportjának védésére alkalmas, enyhe savas behatásoknak el- 5 lenálló, de katalitikus hidrogenolízissel vagy erősebb savak hatására eltávolítható védőcsoportot képvisel

X, Y jelentése a fenti -a védőcsoportokat szelektíven vagy egyszerre eltávo-10 lítjuk, vagy

b) az A helyén 1-5 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó vegyületek előállítása esetén valamely

(III) általános képle tű védett oktapeptid származékról 15

B-X-Arg(C)-Val—Tyr(D)-fle-His(E)—Pro—Y—OA (III)- e képletben

A, B, C, D, E, X és Y a fent megadott jelentésűek -a védőcsoportokat szelektíven vagy egyszerre eltávolítjuk.

2. Eljárás antihipertenzin hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű pepiidet - ahol X, Y és A jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel - valamely, a hatóanyaggal szemben indifferens szilárd vagy folyékony gyógyszerészeti vivőanyaggal és/vagy segédanyaggal keverünk össze és a keveréket enterális vagy parenterális beadásra alkalmas készítménnyé alakítjuk.

A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.4265 - Zrínyi Nyomda, Budapest

8