181007. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbonsavamidok és peptidek előállítására
9 181007 10 13. példa Tiofén-2-karbonsay-0-feniletilamid A 12. példához hasonlóan 2,6 g tiofén-2-karbon- 5 savból, 2,4 g /3-feniletUaminból, 14 ml N-etilmorfolinból, IS ml metilénkloridban történő oldás után és 17,6 g 50%-os n-propilfoszfonsavanhidrid metilénkloridos oldatából tiofén-2-karbonsav-2-feniletilamidot kapunk. Termelés: 3,5 g- 76%. Op.: 108—109°, etanolból történő átkristályosítás után 111°. 14. példa 15 Benzoésav-4-nitroanilid 2,8 g 4-nitroanilin, 15,5 ml trietilamin, 2,2 g benzoésav és 15 ml metilénklorid elegyéhez keverés és hűtés közben három részletben összesen 17,6 g 50%-os n-propilfoszfonsavanhidrid oldatot adagolunk. Az elegyet még egy óráig szobahőmérsékleten keverjük, eközben az elegy kitisztul. 32 órás állás után szobahőmérsékleten az elegyet az 1. példa szerint dolgozzuk fel. Termelés etanolból történő átkristályosítás után 3,38 g (70%) op.: 198 °C. Szabadalmi igénypont: Eljárás karbonsavamidok és peptidek előállítására, azzal jellemezve, hogy egy szabad aminocsoportot tartalmazó vegyületet valamely, 2-12 szénatomos alkilfoszfonsav anhidridjének jelenlétében egy szabad karboxilcsoportot tartalmazó vegyülettel reagáltatunk, inert vízmentes oldószerben -10 és 60 °C között. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.4265 - Zrínyi Nyomda, Budapest 5
