181000. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 7,7-dimetil-5H, 7H-imidazo-[4,5-h]izokinoli-4,6-dionok előállítására
29 181000 30 szubsztituált fenilcsoportot jelent, kívánt esetben olyan la általános képletú vegyületté debenzilezzük, amelynek képletében Rj hidroxilcsoporttal szubsztituált fenilcsoportot jelent, és/vagy egy kapott I általános képle tű vegyületet kívánt esetben szervetlen vagy szerves savval fiziológiailag elviselhető savaddíciós sójává átalakítunk. (Elsőbbsége: 1977. VII. 21.) 3. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás foganatosítási módja, az Ib általános képletű új imidazo-izokinolin-dionok, valamint szervetlen vagy szerves savakkal alkotott fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóik előállítására - ebben a képletben Rj’ adott esetben fenilcsoporttal szubsztituált kevés szénatomos alkilcsoportot, 3—6 szénatomos cikloalkil-csoportot vagy adott esetben halogénatommal, metoxi- és/vagy metiltio-csoporttal mono- vagy diszubsztituált fenilcsoportot jelent, és a szubsztituensek azonosak vagy különbözőek, R2 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot, R3 adott esetben dimetoxi-fenil-csoporttal szubsztituált kevés szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy Rj és R3 a köztük levő nitrogénatommal együtt piperidino-, morfolino- vagy piperazinocsoportot jelentenek, és a piperazinocsoportot a 4-helyzetben kevés szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált, és n értéke 2 vagy 3 - azzal jellemezve, hogy a) egy Ilb általános képletű dikarbonsavat — ebben a képletben Rj’ a fenti jelentésű — vagy reakcióképes származékát egy Illb általános képletű aminnal reagáltatjuk — ebben a képletben R2, R3 és n a fenti jelentésűek - vagy b) egy IVb általános képletű izokinolin-diont — ebben a képletben Rj’ a fenti jelentésű — vagy alkálifémsóját egy V általános képletű aminnal reagáltatjuk - ebben a képletben R2, R3 és n a fenti jelentésűek, és Z lehasadó csoportot, előnyösen klór-, bróm- vagy jódatomot vagy szulfoniloxicsoportot, célszerűen p-toluolszulfoniloxi-csoportot jelent —, vagy c) egy VIb általános képletű izokinolin-diont — ebben a képletben Rj’ és n a fenti jelentésűek, és Z lehasadó csoportot, előnyösen klór-, bróm- vagy jódatomot vagy szulfoniloxi-csoportot, célszerűen p-toluolszulfoniloxi-csoportot jelent - egy VII általános képletű aminnal reagáltatunk — ebben a képletben R2 és R3 a fenti jelentésűek -, és egy kapott Ib általános képletű vegyületet kívánt esetben szervetlen vagy szerves savval fiziológiailag elviselhető savaddíciós sójává átalakítunk. (Elsőbbsége: 1977. VII. 21.) 4. Az 1., 2. vagy 3. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót olvadékban vagy oldószerben 50 és 250 °C között végezzük. (Elsőbbsége: 1977. VII. 21.) 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti a) eljárás vagy a 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót vízelvonó szer, előnyösen ásványi sav jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1977. VII. 21.) 6. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben 0 és 200 °C között, előnyösen 20 és 160 °C között végezzük. (Elsőbbsége: 1977. VII. 21.) 7. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti b) eljárás vagy a 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót alkálifém-vegyület, előnyösen nátriumhidrid vagy káliumkarbonát jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1977. VII. 21.) 8. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti c) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben 50 és 200 °C között, előnyösen a reakcióelegy forráspontján, célszerűen 100 és 160 C között végezzük. (Elsőbbsége: 1977. VII. 21.) 9. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti c) eljárás vagy a 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerként a VII általános képletű vegyidet feleslegében végezzük. (Elsőbbsége: 1977. VII. 21.) 10. Az 1., igénypont szerinti d) eljárás vagy a 2. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót naszcens, katalitikusán gerjesztett hidrogénnel vagy hidrazinnal és Raney-nikkellel 0 és 150 C között, előnyösen 20 és 80 °C között végezzük. (Elsőbbsége: 1977. VII. 21.) 11. Az 1. igénypont szerinti d) eljárás vagy a 2. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kondenzációt ásványi sav, előnyösen sósav jelenlétében melegítés közben, előnyösen a reakcióelegy forráspontján végezzük. (Elsőbbsége: 1977. VII. 21.) 12. Az 1. igénypont szerinti d) eljárás vagy a 2. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószer jelenlétében végezzük. (Ésőbbsége: 1977. VII. 21.) 13. Eljárás hatóanyagként I általános képletű új imidazo-izokinolin-diont vagy fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóját - ebben a képletben R2 és A az 1. igénypontban megadott jelentésűek — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti bármely eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt összekeverve gyógyszerkészítménnyé kikészítjük. (Elsőbbsége: 1978. VII. 20.) 14. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, hatóanyagként la általános képletű új imidazo-izokinolin-diont vagy fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóját — ebben a képletben RJ a 2. igénypontban megadott jelentésű - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a 2. igénypont szerinti bármely eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt összekeverve gyógyszerkészítménnyé kikészítjük. (Elsőbbsége: 1977. VII. 21.) 15. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, hatóanyagként Ib általános képletű új imidazo-izokinolin-diont vagy fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóját — ebben a képletben Rj’, R2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 15
