180958. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazolecetsav-származékok előállítására
5 180958 6 4-karbamoil-5 -hidroxi-1 H-imidazol-2-ecetsavn-butilészter, olvadáspontja 217,5-220,5 °C (bomlás), 4-karbamoil-5-hidroxi-l H-imidazol 2-ecetsavizobutilészter, olvadáspontja 231,5—232 °C (bomlás). 2. példa 300 ml jégfürdővel hűtött, vízmentes metilalkoholhoz 0,92 g nátriumot majd 4,26 g 4-karbamoil-5- -hidroxi-lH-imidazol-2-ecetsavas etilésztert adunk. 5 perc múlva a keveréket szobahőmérsékletre felmelegítjük és 15 percig kevertetjük. Az így nyert keveréket vákuumba-' bekoncentrálj uk és a visszamaradó anyagot 100 ml vízben feloldjuk. A 120 ml 1 N vizes sósav hozzáadása után kivált kristályos anyagot egyesítjük, etilalkohollal és diizopropiléterrel mossuk, szárítjuk és ily módon 3,04 g 4-karbamoil-5- -hidroxi-1 H-imidazol- 2-ecetsavat nyerünk, melynek olvadáspontja 299 °C (bomlással). Kitermelés: 82,2%. Elemanalízis a C6H704H3 képlet (185,14) alapján, számított: C = 38,92%, H = 3,81%. N = 22,70%, mért: C = 38,8%, H = 4,0 % N = 22,5 %. 3. példa 80 ml, jégfürdővel hűtött, kevertetett vízmentes metilalkoholhoz 5,98 g etil-imino- a-karbamoilacetát hidrokloridot és 3,51 g aminomalonamidot adunk. Fél órán át tartó kevertetés után a keveréket visszafolyó hűtő alkalmazása mellett forraljuk, majd jéggel lehűtjük. A kivált kristályokat egyesítjük, etilalkohollal és diizopropiléterrel mossuk, vákuumban szárítjuk és ily módon 3,88 g (70,3%) 4-karbamoil-5- hidroxi-lH-imidazol-2-ecetsavamidot nyerünk, melynek olvadáspontja 270 °C (bomlással). 5 Elemanalízis a C6H803N4 (184,16) 1/4 H20 képlet alapján: számított: C = 38,20%, H = 4,54%, N = 29,70%, 10 mért: C = 38,1%, H = 4,3 '%, N = 29,6 %. Szabadalmi igénypontok: 15 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyül etek, ahol Y jelentése hidroxi-, rövidszénláncú alkoxi- vagy amino csoport, 20 és ezek sóinak előállítására, azzaljellemezve, hogy aminomalonamidot valamely (II) általános képletű imid-észterrel, ahol R1 jelentése rövidszénláncú alkoxi- vagy aminocsoport és 25 R2 jelentése rövidszénláncú alkoxicsoport, előnyösen etoxicsoport, egy szerves oldószerben reagáltatunk, és kívánt esetben olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Y jelentése hidroxicsoport, egy ke- 30 letkezett (I) általános képletű vegyületet, ahol Y je- • lentése rövidszénláncú alkoxi-csoport, bázikus körülmények között hidrolizálunk. 2. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előál-35 lított valamely (I) általános kcpletű vegyületet, ahol Y az 1. igénypontban megadott, vagy azok valamely sóját gyógyszerek előállításánál szokásos vivőanyagokkal, kötőanyagokkal, csúsztató szerekkel és hasonlókkal keverve előnyösen tabletta, kapszula, in-40 jekciós oldat alakra dolgozunk fel. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.4260 - Zrínyi Nyomda, Budapest 3
