180951. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szteroid-21-tiolok acil származékainak előállítására

9

180951

10

I. táblázat folytatása

I. táblázat folytatása

A példa száma

Tiosav Kiindulási szteroid A példa

5 száma

Tiosav

Kiindulási szteroid

87.

tiovajsav 11 béta. 17,21-trihidr- 41. oxi-9-fluor-16alfa-metil-1,4-pregnadién -3.20-dion

dekántiosav

11 béta, 17,21 -trihidroxi-9-fluor-16alfa-metil-1,4-pregnadién •3,20-dion

38.

39.

tioizovajsav 1 lbéta, 17,21 -trihidr- 42. oxi-9-fluor-16alfa-metil-1,4-pregnadién'3.20-dion

tiopiválsav 1 lbéta,17,21-trihidrtioecetsav

1 lbéta,l 7alfa,21-trihidroxi-6alfa,9alfa.-difluor-lóalfa-metil-1,4-pregnadién-3,20-dion

40.

oxi-9-fluor-16alfa- 43. metil-1,4-pregnadién-3,20-dion

heptántiosav 1 lbéta, 17,21 -trihidroxi-9-fluor-16alfa- ' 0 -metil-1,4-pregnadién-3.20-dion

tiopropionsav

11 béta, 17alfa,21-trihidroxi-6alfa,9alfa-difluor-16alfa--metil-1.4-pregnadién-3.20-dion

A példa

Kiterm.

A szint.

száma

A kapott termék

7r

időtartama. O.p. °C óra

3.

1 lbéta, 17-dihi droxi-pregn-4-én-3,20-dion-21 -tiol-21 -acetát

93

4,5

212

4.

11 béta.l 7-dihidroxi-pregn-4-én-3,20-dion-21 -tiol-21 -propionát

86

4.5

213

5.

1 lbéta,17-dihidroxi-pregn-4-én-3.20-dion-21 -tiol-21-butirát

84

4

194

6.

1 lbéta, 17-dihidroxi-pregn-4-én-3,20-dion-2 l-tiol-21-izobutírát

84

4.5

199

7.

11 béta, 17-dihidroxi-pregn-4-én-3,20-dion-2 l-tiol-2 l-(3,3-dimetil-butirát)

90

5

216

8.

11 béta, 17-dihidroxi-pregn-4-én-3,20-dion-21 -tiol-21 -heptanoát

82

5,5

121

9.

11 béta, 17 -dihidroxi-pregn-4-én-3.20-dion-2 l-tiol-21 -dekanoát

81

5,5

137

10.

11 béta,17-dihi droxi-pregn-4-én-3,20-dion-21 -tiol-21 -(p-fluor-benzoát)

72

6,5

230

11.

17-hidroxi-pregn-4-én-3,11,20-trion-21-tiol-21-acetát

93

4

224

12.

17-hidroxi-pregn-4-én-3,11,20-trion-2 l-tiol-21-propionát

85

4

201

13.

17-hidroxi-pregn-4-én-3,l 1,20-trion-21 -tiol-21 -butirát

93

4

155

14.

17-hidroxi-pregn-4-én-3,l 1,20-trion-21 -tiol-21 -izob utirát

87

4

188

15.

17-hidroxi-pregn-4-én-3,11,20-trion-21 -tiol-21 -pivalát

82

4,5

277

16.

17-hidroxi-pregn-4-én-3,l 1,20-trion-21 -tiol-21 -heptanoát

80

5

126

17.

17-hidroxi-pregn-4-én -3,11,20-trion-21-tiol-21-dekanoát

78

5.5

115

18.

17-hidroxi-pregn-4-én-3,l 1,20-trion-21 -tiol-21 -(p-fluor-benzoát)

82

6,5

167

19.

11 béta, 17-dihidroxi-1,4-pregnadién-3,20- -dion-21 -tiol-21 -acetát

84

4,5

244

20.

11 béta, 17-d ihidroxi-1,4-pregnadién -3,20-di on-21 -tiol-21 -propionát

85

4

240

21.

1 lbéta, 17-dihidroxi-l,4-pregnadién-3,20-dion-79

5

211-21 -tiol-21 -butirát

5