180945. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimidonok előállítására
25 180945 26 azzal jellemezve, hogy a) egy III általános képletű pirimidon-származékot - amelynek képletében B1 jelentése azonos B jelentésével vagy B védett származékát jelenti, A a már megadott jelentésű és Q nitro-amino- vagy 1-4 szénatomos alkil-tio-csoportot képvisel - egy II általános képletű aminnal reagáltatunk, amelynek a képletében D és X a fenti jelentésű, majd az adott esetben jelenlévő védőcsoportot, eltávolítjuk, vagy b) egy IV általános képletű vegyületet — amelynek a képletében B1 jelentése azonos B jelentésével vagy B védett származékát jelenti — egy V általános képletű vegyülettel reagáltatunk, amelynek a képletében E jelentése hidrogénatom vagy R1 R2 NCH2 - csoport vagy annak egy védett származéka, és L valamely tiolcsoporttal helyettesíthető csoportot, előnyösen hidroxilcsoportot képvisel, vagy c) olyan vegyületek előállítása céljából, amelyeknek a képletében D R1 R2NCH2-csoportot jelent, egy VI általános képletű vegyületet — amelynek képletében X és B a fenti jelentésű — Mannich reagenssel reakcióba viszünk, és kívánt esetben a kapott vegyületet sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1979. II. 09.) 2. Eljárás az olyan I általános képletű vegyületek és sóik előállítására, amelyeknek a képletében D R1 R2NCH2-csoportot jelent, amelyben R1 és R2 azonos vagy eltérő jelentésű és hidrogénatomot jelent vagy 1 -4 szénatomos alkilcsoportot képvisel vagy R1 és R2 a nitrogénatommal pirrolidino vagy piperidino-csoportot alkothat, X oxigénatomot jelent, A 1-4 szénatomos alkiléncsoportot képvisel és B jelentése egy - adott esetben egy vagy két 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szén atomos alkoxi- vagy hidroxilcsoporttal helyettesített - piridil- vagy N-oxido-piridil-csoport, kinolil-, furil-, tienil-, naftil-, 1,3-benzodioxolil- vagy - adott esetben halogénatommal, di-( 1 —4 szénatomos alkil)-aminovagy hidroxilcsoporttal helyettesített - fenilcsoport, azzal jellemezve, hogy egy III általános képletű pirimidon-származékot — amelynek a képletében B* jelentése azonos B jelentésével, A jelentése a tárgyi kör szerinti és Q 1—4 szénatomos alkil-tio-csoportot képvisel — egy II általános képletű aminnal reagáltatunk - amelynek a képletében D és X a tárgyi körben megadott jelentésű - és kívánt esetben a kapott vegyületet sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1978. II. 13.) 3. Eljárás az olyan I általános képletű vegyületek és sóik előállítására, amelyeknek a képletében D R1 R2 NCHj -csoportot jelent, amelyben R1 és R2 azonos vagy eltérő jelentésű és hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot képvisel vagy R1 és R2 a nitrogénatommal pirrolidino- vagy piperidinocsoportot alkothat, X oxigénatomot jelent, A 1-4 szénatomos alkiléncsoportot képvisel és B jelentése egy — adott esetben egy vagy két 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy hidroxilcsoporttal helyettesített - piridil- vagy N-oxido-piridil-csoport, kinolil-, furil-, tienil-, naftil-, 1,3-benzodioxolil- vagy — adott esetben halogénatommal, di-( 1 —4 szénatomos alkil)-aminovagy hidroxilcsoporttal helyettesített - fenilcsoport, azzal jellemezve, hogy egy III általános képletű pirimidon-származékot - amelynek a képletében B1 jelentése azonos B jelentésével, A jelentése a tárgyi kör szerinti és Q nitro-amino-vagy 1—4 szénatomos alkil-tio-csoportot jelent - egy II általános képletű aminnal reagáltatunk - amelynek a képletében D és X a tárgyi körben megadott jelentésű - és kívánt esetben a kapott vegyületet sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1978. V. 25.) 4. Eljárás az olyan I általános képletű vegyületek és sóik előállítására, amelyeknek a képletében D R1 R2NCH2-csoportot jelent, amelyben R1 és R2 azonos vagy eltérő jelentésű és hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot képvisel vagy R' és R2 a nitrogénatommal pirrolidino- vagy piperidinocsoportot alkothat, X oxigén- vagy kénatomot jelent, A 1—4 szénatomos alkiléncsoportot képvisel és B jelentése egy — adott esetben egy vagy két 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy hidroxil-csoporttal helyettesített - piridil- vagy N-oxido-piridil-csoport, kinolil-, furil-, tienil-, naftil-, 1,3-benzodioxolil- vagy - adott esetben halogénatommal, di-(l —4 szénatomos alkil)-aminovagy hidroxilcsoporttal helyettesített - fenilcsoport, azzal jellemezve, hogy egy III általános képletű pirimidon-származékot - amelynek a képletében B1 jelentése azonos B jelentésével, A jelentése a tárgyi kor szerinti és Q nitro-amino- vagy 1-4 szénatomos alkil-tio-csoportot jelent - egy II általános képletű a ninnal reagáltatunk — amelynek a képletében D és X a tárgyi körben megadott jelentésű — és kívánt esetben a kapott vegyületet sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1978. XI. 13.) 5. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganaté sítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyag ként olyan IV általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelynek a képletében B1 jelentése azonos B jelentésével. (Elsőbbsége: 1979. II. 09.) 6. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Mannich-reageas kent formaldehidet és dimetil-amint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1979. II. 09.) 7. Bármelyik megelőző igénypont szerinti eljá.á? foganatosítási módja, az olyan I általános képletű vegyületek vagy sóik előállítására, amelyeknek a képletében D dimetil-amino-metil-csoportot és X oxigénatomot jelent és A és B a fenti jelentésű, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1979. II. 09.) 8. Bármelyik megelőző igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan I általános képletű ve-13 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
