180792. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vizes kompozíciók előállítására
7 180792 8 15. példa 3,6 mmól (1430 mg) dibutiril-lecitint, 0,6 mmól (272 mg) dihexanoil-lecitint és 1,2 mmól (942 mg) tojáslecitint 33 mg diazepámmal együtt 30 ml etanolban oldunk. Az oldatot vákuumban, körülbelül 30 C’-on gyors ütemben bepároljuk; ekkor a lombikban az oldatból film képződik. A filmet Vi s mólos foszfátpuffer-oldatban oldjuk. 10 ml végtérfogatú, tiszta, vizes kompozíciót kapunk. 16. példa 1,0 mmól (453 mg) dihexanoil-lecitint, 1,5 mmól (1,335 g) szójalecitint és 5 mg 9-(4-metoxi-2,3,6-trimetil-fenil)-3,7- dimetil-nona-2,4,6,8-tetraén-l-karbonsav-etilamidot 4 ml etanolban oldunk. Az oldatot keverés közben, lassú ütemben Vis mólos foszfátpuffer-oldattal 10ml végtérfogatra hígítjuk. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás dihexanoil-lecitint, egy foszfatidot és adott esetben egy vagy több, vízben nehezen oldódó vagy vízben oldhatatlan gyógyhatású anyagot, továbbá adott esetben egy vagy több vízben oldódó gyógyhatású anyagot és/vagy gyógyszerészeti segédanyagot tartalmazó kolloid vizes kompozíció előállítására, azzal jellemezve, hogy az egyedi komponenseket elegyítjük egymással, mimellett a foszfatidot és a dihexanoil-lecitint 1:3 és 1 : 1 közötti mólarányban alkalmazzuk, adott esetben oldószer jelenlétében. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a dihexanoil-lecitint, a foszfatidot és az adott esetben jelenlevő egy vagy több, vízben nehezen oldódó vagy vízben oldhatatlan gyógyhatású anyagot és/ vagy gyógyszerészeti segédanyagot egy megfelelő szervesoldószerben oldjuk, az oldatból lepároljuk a szerves oldószert, és a maradékhoz vizet adunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy 1 mólekvivalens dihexanoil-lecitin, 5 legföljebb 1 mólekvivalens foszfatid és 100—200 mólekvivalens víz, továbbá adott esetben egy vagy több, vízben nehezen oldódó vagy vízben oldhatatlan gyógyhatású anyag és/ vagy gyógyszerészeti segédanyag keverékét homogén elegy képződéséig intenzíven keverjük, majd a homogén elegyhez a kívánt hígítás, illetve koncentráció eléréséig további menynyiségű vizet vagy puffer-oldatot adunk. 4. A 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az elegyítés kezdetén a vízben nehezen oldódó vagy vízben oldhatatlan gyógyhatású anyago(ka)t mellőzzük, és a gyógyhatású anyago(ka)t csak az elegyítés végén adjuk a kompozícióhoz. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy gyógyhatású anyagként egy benzodiazepint használunk fel. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy benzodiazepinként 7-klór-1,3-dihidro-1 -metil-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-ont (diazepámot) használunk fel. 25 7. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy gyógyhatású anyagként egy zsírokban oldódó vitamint használunk fel. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy zsírokban oldódó vitaminként A, D, 30 E vagy K vitamint vagy azok származékait alkalmazzuk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy foszfatidként tojáslecitint, szójalecitint, dipalmitoil-lecitint, dimirisztoil-lecitint vagy foszfatidilinozitot használunk fel. 35 10. Az 1—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a dihexanoil-lecitin egy részét az ekvivalensnél nagyobb mennyiségű dibutirillecitinnel helyettesítjük. 10 15 20 A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.1279.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató