180782. lajstromszámú szabadalom • Eljáráspirido[21-b]kinazolin-származékok előállítására
11 180782 12 bonsav sav-kloridját egy di-(l-4 szénatomos)-alkil-amino(2-4 szénatomos)-alkanolIal reagáltatunk; majd kívánt esetben egy az a)—e) eljárások bármelyike szerint kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas sójává alakítunk. (Elsőbbség: 1977. 03. 24.) 2) Az 1. igénypont szerinti a)—e) eljárás foganatosítási módja R, helyén kis szénatomszámú alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R2 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott) azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R jelentése hidrogénatom vagy kis szánatomszámú alkilcsoport és X jelentése halogénatom), valamely (III) általános képletű halogén-piridin-származékkal reagáltatunk (mely képletben R, jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport és X jelentése halogénatom); vagy b) valamely (Ib) általános képletű vegyületet (mely képletben X1 jelentése bróm- vagy jódatom és R, jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport) réz(I)cianiddal kezelünk; vagy c) valamely (Ib) általános képletű vegyületet (mely képletben X1 jelentése bróm- vagy jódatom és R, jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport) nikkel-karbonillal kezelünk; vagy d) valamely (la) általános képletű vegyületet (mely képletben R, jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport) hidrolizálunk; vagy e) valamely (Ic) általános képletű vegyületet (mely képletben Rj jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport) valamely di-(l-4 szénatomos)-alkil-amino-(2-4 szénatomos)-alkíl-halogeniddel reagáltatunk vagy egy (Ic) általános képletű vegyület sav-kloridját egy di-(l-4 szénatomos)-alkil-amino-(2-4 szénatomos)-alkanollal reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1977. 03. 24.) 3) Az 1. igénypont szerinti c), d) és e) eljárás foganatosítási módja R, helyén hidrogénatomot vagy kis szénatomszámú alkilcsoportot és R2 helyén valamely (V) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására [ahol A jelentése hidroxil- vagy di-(l-4 szénatomosaIkil-amino-(2-4 szénatomos)-alkoxi-csoport] azzal jellemezve, hogy c) valamely (Ib) általános képletű vegyületet (mely képletben X1 jelentése bróm- vagy jódatom és R, jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport) nikkd-karbonillal kezelünk; vagy d) valamely (la) általános képletű vegyületet (mely képletben R, jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport) hidrolizálunk; vagy e) valamely (Ic) általános képletű vegyületet (mely képletben Rt jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport) egy di-(l-4 szénatomos)-alkil-amino-(2-4 szénatomos)-alkil-halogeniddel reagáltatunk, vagy egy (Ic) általános képletű vegyület sav-kloridját egy di-(l-4 szénatomos)-alkil-amino-(2-4 szénatomos)-alkanollal reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1977. 03. 24.) 4) Az 1. igénypont szerinti c) és d) eljárás foganatosítási módja 8-metil-l 1-oxo-1 lH-pirido[2,l-b]kinazolin-2-karbonsav előállítására azzal jellemezve, hogy c) egy X1 helyén bróm- vagy jódatomot és Rí helyén metilcsoportot tartalmazó (Ib) általános képletű vegyületet nikkel-karbonillal kezelünk; vagy d) egy R, helyén metilcsoportot tartalmazó (la) általános képletű vegyületet hidrolizálunk. (Elsőbbség: 1977. 03. 24.) 5) Az 1. igénypont szerinti c) és d) eljárás foganatosítási módja 8-izopropil-11 -oxo-11 H-pirido[2,1 -b]kinazolin-2- karbonsav előállítására azzal jellemezve, hogy c) egy X1 helyén bróm- vagy jódatomot és R! helyén izopropilcsoportot tartalmazó (Ib) általános képletű vegyületet nikkel-karbonillal kezelünk; vagy d) egy R, helyén izopropilcsoportot tartalmazó (la) általános képletű vegyületet hidrolizálunk. (Elsőbbség: 1977. 03. 24.) 6) Az 1. igénypont szerinti e) eljárás foganatosítási módja 8-izo-propil-l 1-oxo-1 lH-pirido[2,l-b]kinazolin-2-karbonsav-(2-dietilamino-etil)-észter előállítására azzal jellemezve, hogy R, helyén izopropilcsoportot tartalmazó (Ic) általános képletű vegyületet egy 2-dietilamino-etil-halogeniddel reagáltatunk, vagy egy Rí helyén izopropilcsoportot tartalmazó (Ic) általános képletű vegyület sav-kloridját 2-dietilamino-etanollal reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1978. 01. 23.) 7) Eljárás antiallergiás hatású gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R, és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját vagy egy A helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület gyógyászatilag alkalmas bázissal képezett sóját inert, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbség: 1977. 03. 24.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 1 db rajz 1 A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.1278.66-4. Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató *
