180782. lajstromszámú szabadalom • Eljáráspirido[21-b]kinazolin-származékok előállítására

MAGYAR

SZABADALMI

180782

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS----------------------------------------.

-------------------------------Nemzetközi osztályozás:

Bejelentés napja: 1978. III. 22. (HO-2058)

NSZOj

w

Elsőbbsége: 1977. III. 24. (780.939) 1978. I. 23. (871.564) Amerikai Egyesült Államok

C 07 D 471/04

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

Közzététel napja: 1982. VIII. 30.

--grwÄy-nüx

f Szabadalmi Tár. ’ . j

HIVATAL

Megjelent: 1985. IV. 30.

Feltalálók: Szabadalmas:

Kierstead Richard Wightman, vegyész, F. Hoffmann—La Roche et Co.,

Tilley Jefferson Wright, vfgyész, Aktiengesellschaft, Bázel, Svájc

North Caldwell, N. J.,

Amerikai Egyesült Államok

Eljárás pirido[2,l-b]kinazolin-származékok előállítására

1

Találmányunk (I) általános képletű új pirido[2,1 -bjkinazolin-származékok, gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sóik és az A helyén hidroxil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek gyógyászatilag alkalmas bázisokkal képezett sóinak előállítására vonatkozik,

(mely képletben

R, jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport és

R2 jelentése cianocsoport, halogénatom vagy valamely (V) általános képletű csoport, ahol

A hidroxilcsoportot vagy di-( 1—4 szénatomos)-alkil-amino-(2—4 szénatomosj-alkoxi-csoportot képvisel).

Az 1977. április 21-én nyilvánosságra hozott 2 645 110 sz. német szövetségi köztársaságbeli közrebocsátási iratban és az 1978. január 3-án nyilvánosságra hozott 4 066 767 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban az (I) általános képletű vegyületekhez hasonló szerkezetű származékokat írtak le és ezek antiallergiás hatásáról számoltak be.

A leírásban használt „kis szénatomszámú alkilcsoport” kifejezésen egyenes- vagy elágazóláncú telített I--4 szénatomos szénhidrogén-csoportok értendők (pl. metil-, etil-, propil-, izopropiT, butil-, tercier butilcsoportistb.). A „kis szénatomszámú alkoxi-csoport”-okban levő kis szénatomszámú alkilcsoport a fenti definíciónak felel meg (pl. metoxi-, etoxi-, propoxicsoport stb). A „halogénatom” kifejezés mind a négy halogénatomot (azaz bróm-, klór-, fluor- és jódatom) magában foglalja. A „di-(l --4 szénatomos)-alkil-amino-(2—4 szénatomos)-alkoxi-csoport” pl. dimetil-amino-etoxi-, dietil-amino-etoxi-, dipropil-amino-etoxi-, diizopropil-amino-etoxi-, dibutil-amino-etoxi-csoport stb. lehet.

2

Előnyösek azok az (I) általános képletű vegyületek, melyekben R, jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport és R2 jelentése valamely (V) általános képletű csoport, ahol A jelentése hidroxil- vagy di-(l—4 szénatomos)-alkil-amino(2—4 szénatomosj-alkoxi-csoport, különösen előnyösen hidroxilcsoport.

Fentiekből következik, hogy találmányunk különösen előnyös foganatosítási módja szerint R, helyén kis szénatomszámú alkilcsoportot és R2 helyén karboxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületeket állítunk elő.

Az (I) általános képletű vegyületek további előnyös csoportját képezik az R, helyén hidrogénatomot vagy kis szénatomszámú alkilcsoportot és R2 helyén valamely (V) ^talános képletű csoportot tartalmazó származékok, ahol A jelentése di-(Cl 4)-alkil-amino-(C,^)-alkoxi-csoport.

Az (I) általános képletű vegyületek különösen előnyös képviselői az alábbi származékok:

8-metil-11 -oxo-11 H-pirido[2,1 -b]kinazolin-2-karbonsav; 8-izopropil-11 -oxo-11 H-pirido[2,1 -b]kinazolin-2-karbonsav;

8-izopropil-11-oxo-1 lH-pirido[2,l-b]kinazolin-2-karbonsav-(2-dietil-amino-etil)-észter.

Előnyös tulajdonságokkal rendelkeznek továbbá az alábbi (I) általános képletű vegyületek:

8-n-propil-11 -oxo-pirido[2,1 -b]kinazolin-2-karbonsav; 8-n-butil-11 -oxo-11 H-pirido[2,1 -b]kinazolin-2-karbonsav; 8-tercier butil-11-oxo-1 lH-pirido[2,l-b]kinazolin-2-karbonsav stb.

A találmányunk tárgyát képező eljárás szerint az (I) álta-5

10

15

20

25

30

180782