180727. lajstromszámú szabadalom • N-(1,3,4-Tiadiazol-2-il)-benzamidokat tartalmazó inszekticid készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására
11 180727 12 ionos felületaktív anyagot és 0—89,5 súly% közömbös hordozóanyagot, attapulgitot, montmorillonitot vagy tisztított szilícium-dioxidot tartalmaz. 2. Eljárás az 1. igénypont szerinti készítmény hatóanyagaként alkalmazható (I) általános képletű tiadiazolil-benzamídok előállítására — ahol R, R3, R4, R7 és R8 az 1. igénypontban megadott jelentésű —, azzal jellemezve, hogy aj valamely (II) általános képletű 2-amino-5-R-helyettesített 1,3,4-tiadiazoIt — ahol R a fenti jelentésű — valamely (III) általános képletű benzoil-halogeniddel acilezünk, ahol Halo klór- vagy brómatomot jelent, vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyületet — ahol E (IX) vagy (X) általános képletű csoportot jelent, amelyben R a fenti jelentésű — abban az esetben, ha E jelentése (IX) általános képletű csoport, valamely dehidratálószerrel és ha E (X) általános képletű csoportot jelent, valamely oxidálószerrel ciklizálunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 2-amino-5-R-helyettesített 1,3,4-tiadiazolt — ahol R a fenti jelentésű — valamely (III) általános képletű benzoil-halogeniddel acilezünk, ahol Halo a fenti jelentésű. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-[5-(5-/trifluor-metil/-2-benzo[b]furil)-l,3,4-tiadiazol-2-il]-2,6-dimetoxi-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-amino-5-(5-/trifluor-metil/-2-benzo[bjfuril)-1,3,4-tiadiazolt 2,6-dimetoxi-benzoiI-kloriddal acilezünk. 5. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-[5-(6-/trifluor-metil/-2-benzo[b]furiI)-l,3,4-tiadiazol-2-il]-2,6-dimetoxi-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-amino-5-(6-/trifluor-metiI/-2-benzo[b]furil)-l,3,4-tiadiazo!t 2,6-dimetoxi-benzoil-kloriddal acilezünk. 6. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-[5-(5-fluor-2-benzo[b]furil)-l,3,4-tiadiazol-2-il]-2,6- -dimetoxi-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-amino-5-(5-fluor-2-benzo[b]furi]-l,3,4-tiadiazolt 2,6- -dimetoxi-benzoil-kloriddal acilezünk. 7. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-[5-(4-/trifluor-metoxi/-fenil)-l,3,4-tiadiazol-2-il]-2,6- -dimetoxi-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-amino-5-(4-/trifluor-metoxi/-fenil)-l,3,4-tiadiazolt 2,6-dimetoxi-benzoil-kloriddal acilezünk. 8. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-[5-(4-/pentafluor-etoxi/-fenil)-1,3,4-tiadiazol-2-il]-2,6- -dimetoxi-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-amino-5-(4-/pentafluor-etoxi/-feniI)-1,3,4-tiadiazolt 2,6-dimetoxi-benzoil-kloriddal acilezünk. 9. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (IV) általános képletű vegyületet, ahol E jelentése (IX) általános képletű csoport, melynél R a 2. igénypontban megadott jelentésű, dehidratálószerrel ciklizálunk. 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-[5-(5-/trifiuor-metiI/-2-benzo[b]furil)-l,3,4-tiadiazol-2-il]-2,6-dimetoxi-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy l-(5-/trifiuor-metil/-2-benzo[b]furil-karboniI)-4-(2,6-dimetoxi-benzoil)-tioszemikarbazidot metánszulfonsavval reagáltatunk. 11. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-[5-(6-/trifluor-metil/-2-benzo[b]furil)-l,3,4-tiadiazo!-2-il]-2,6-dimetoxi-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy l-(6-/trifluor-metil/-2-benzo[b]furil-karboniI)-4-(2,6-dimetoxi-benzoil)-tioszemikarbazidot metánszulfonsavval reagáltatunk. 12. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-[5-(5-fluor-2-benzo[b]furil)-l,3,4-tiadiazol-2-il]-2,6- -dimetoxi-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy l-(5-fluor-2-benzo[b]furil-karbonil)-4-(2,6-dimetoxi-benzoil)-tioszemikarbazidot metánszulfonsawal reagáltatunk. 13. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-5-(4-/trifIuor-metoxi/-fenil)-l,3,4-tiadiazol-2-il]-2,6- -dimetoxi-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy l-(4-/trifluor-metoxi/-benzoil)-4-(2,6-dimetoxi-benzoil)-tioszemikarbazidot metánszulfonsawal ciklizálunk. 14. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-[5-(4-/pentafluor-etoxi/-feniI)-l,3,4-tiadiazoI-2-il]-2,6-dimetoxi-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy l-(4-/pentafluor-etoxi/-benzoil)-4-(2,6-dimetoxi-benzoil)-tioszemikarbazidot metánszulfonsawal ciklizálunk. 15. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (IV) általános képletű vegyületet — ahol E jelentése (X) általános képletű csoport, melynél R a 2. igénypontban megadott jelentésű — oxidálószerrel ciklizálunk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 1 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.1272.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
