180703. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új anthelmintikus, benzimidazol-származékok és ilyen származékokat hatóanyagként tartalmazó készítmények előállítására
19 180703 20 porttal egyszeresen vagy kétszeresen szubsztituált benzilcsoportot, R, hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkanoilcsoportot, vagy 1—4 szénatomos alkoxikarbonilcsoportot, R2 hidrogénatomot vagy klóratomot, R3 hidrogénatomot, klóratomot, metilcsoportot vagy metoxicsoportot, R4 hidrogénatomot vagy klóratomot, X oxigénatomot vagy kénatomot, Y halogénatomot, metilcsoportot, metoxicsoportot, metiltiocsoportot, metilszulfonilcsoportot, nitrocsoportot vagy cianocsoportot jelent és m értéke 0, 1, 2 vagy 3 és n értéke 0, 1 vagy 2 — előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képlet szűkebb körét képező III általános képletű vegyületek — mely képletben R 1—6 szénatomos alkilcsoportot, 3—5 szénatomos alkenilcsoportot, 3—5 szénatomos alkinilcsoportot, vagy adott esetben halogénatommal vagy nitrocsoporttal egyszeresen vagy kétszeresen szubsztituált benzilcsoportot, R2 hidrogénatomot vagy klóratomot, R3 hidrogénatomot, klóratomot, metilcsoportot vagy metoxicsoportot, R4 hidrogénatomot vagy klóratomot, X oxigénatomot vagy kénatomot, Y halogénatomot, metilcsoportot, metoxicsoportot, metiltiocsoportot, metilszulfonilcsoportot, nitrocsoportot vagy cianocsoportot jelent és m értéke 0,1,2 vagy 3 és n értéke 0, 1 vagy 2 — előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képlet szűkebb körét képező IV általános képletű vegyületek — mely képletben R 1—6 szénatomos alkilcsoportot, 5 R3 hidrogénatomot vagy klóratomot és Y halogénatomot vagy metilcsoportot jelent, azzal a megkötéssel, hogy az oxigénatomon keresztül kapcsolódó fenilcsoport a 2-heIyzetben Y fenti jelentésének megfelelő csoporttal szubsztituált, és a 6-hely- 10 zet szubsztituálatlan, és m értéke 1 vagy 2 — előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. 5. Az 1. igénypont szerinti A) eljárás foganatosítási 15 módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 20—80 C° hőmérsékleten végezzük. 6. Az 1. igénypont szerinti Ba) vagy Be) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0—60 C° hőmérsékleten végezzük. 20 7. Az 1. igénypont szerinti Bb) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 50—100 C° hőmérsékleten végezzük. 8. Az 1. igénypont szerinti C) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0—50 C° hő-25 mérsékleten végezzük. 9. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja anthelmintikus, előnyösen Trematoda-ellenes és különösen Fasciola hepatica elleni gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, 30 hogy legalább egy, az 1—4. igénypontok szerint előállított I, II, III vagy IV általános képletű vegyületet, mely képletben a szubsztituensek jelentése az 1—4. igénypontban megadott, ilyen jellegű készítmények előállításánál szokásosan használt hordozó-, kötő-, csúsztató, 35 nedvesítő, felületaktív anyagokkal együtt adagolásra alkalmas dózisformává dolgozunk el. (6 db rajz) A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.1270.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
