180701. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a pirimidin gyűrűn karbonsavat vagy észterét tartalmazó [1,2-a] pirimidenek előállítására
13 180701 14 2—5 szénatomos alkoxikarbonil- vagy nitril-csoport, vagy—(CH2)„—COOR4-csoport,(ahol n jelentése 1 vagy 2 és R4 jelentése hidrogénatom, vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport), vagy 1—4 szénatomos alkanoil-csoport R6 jelentése karbonsav vagy 2—5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, K jelentése kilépő csoport, előnyösen hidroxi- vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoport) reagáltatunk, majd a kapott IV általános képletű kondenzációs terméket (mely képletben R, R2, R5 és R5 jelentése a fent megadott) izolálás nélkül vagy kívánt esetben izolálás után hő hatására vagy savas kondenzálószer jelenlétében ciklizáljuk, és a kapott I általános képletű vegyületet vagy sóját (mely képletben R, R2 és R3 jelentése a fent megadot és R1 jelentése magános-elektronpár) kívánt esetben a megfelelő tetra- vagy hexahidro-származékká redukáljuk és a kapott I általános képletű vegyületet vagy tetra- vagy hexahidro-származékot, kívánt esetben sóvá alakítjuk, vagy sójából felszabadítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a III általános képletű vegyületként malonsavat, acetecetsavat, benzoil-ecetsavat, etoximetilén-benzoil-ecetsavat, etoximetilén-ciánecetsavat, 2- -formil-propionsavat, 2-formil-fenilecetsavat, 2-formil-borostyánkősavat vagy ezek valamely rövidszénláncú alkilészterét alkalmazzuk. 3. Az 1—2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a termikus gyűrűzárást iners oldószer jelenlétében végezzük el. 4. Az 1—3. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy iners oldószerként difiit alkalmazunk. 5. Az 1—2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy savas kondenzálószerként foszforoxikloridot, polifoszforsavat, vagy ezek elegyét alkalmazzuk. 5 6. Az 1—5. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a gyűrűzárást 20 °C és 400 °C közötti hőmérsékleten végezzük. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek tetra- vagy hexahid-10 ro-származékainak előállítására (mely képletben R, R1, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott), azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet vagy adott esetben tetrahidro-származékát katalitikusán aktivált hidrogénnel redukálunk. 15 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a hidrogénezést palládium jelenlétében végezzük. 9. A 7—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a hidrogé-20 nézést 0 °C és 100 C közötti hőmérsékleten végezzük. 10. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely 1. igénypont szerinti előállított I általános képletű vegyületet (mely képletben R, R1, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban meg-25 adott azzal a megkötéssel, hogy amennyiben R2 jelentése metil-csoport R jelentése a 9-es helyzetű —COOR- csoportban propil- vagy) butil-csoport, tetra- vagy hexahidro-származékát vagy savaddíciós sóját, iners, nem toxikus, gyógyászatilag alkalmas szilárd vagy folyé-30 kony hígító- vagy hordozóanyaggal összekeverünk, és a gyógyszergyártás önmagában ismert módszereivel gyógyászati készítménnyé alakítunk. 1 db képletrajz A kiadásért felet: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.í270.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
