180651. lajstromszámú szabadalom • Eljárás omega-aroil-(propionil- vagy butiril-)-l-prolin-származékok előállítására
magyar NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABÁÜALÜB 180651 LEÍRÁS Bejelentés napja: 1979. ÍX. 4. (AE—580) Nemzetközi osztályozás : NSZOj C 07 B 307/16 Elsőbbsége: 1978, IX. 5. (939 564) és 1979. VI. 1. (044 733) Amerikai Egyesült Államok C 07 D 403/06 C 07 D 409/14 ORSZÁGOS Találmányi hivatal Közzététel napja: 1982. IX. 28. Megjelent: 1984. VII. 31. ( Szabadalmi Tár. ' J Feltalálok: Szabadalmas: ■ . - Ï - ; ; _ > , ■. . ^ ‘ ' ■ ‘ Mcevoy Francis Joseph vegyész, Pearl Hiver, American Cyanamid Company, Albright Jaÿ Dongld vegyész, Nanuit, New York, Stamford, Connecticut, Amerikai Egyesült Államok Amerikai Egyesült Államok Eljárás omega-aroiÍ-(propionil-vágy butiril-)-L-prolm-származékok előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás új pmega-aroit-(propionil)vagy butiril)-L-prolin-származék előállítására. Közelebbről a találmány az új í általános kèpïetû vegyüiéteknek — amelyek képletében m értéke 0 vagy 1, R, jelentésé hidrogénatom vágy méikapto-, bcnzöiltio-, i—4 szénatomot tartalmazó ajkanoiltio- vagy adott esetben benzoil; vagy ténoiicsopórt.tal helyettesített p i r i m i di n il ti ocsopo r t, R2 hidrogénatomot vagy 1—4 szénátomót tartalmazó alkil-, 2—4 szénatomot tartalmazó alkánoiltio- vagy karboxi-(l—4 szénatomot tartalmazó) alkiltiocsoportot jelentenek, ARYL jelentése 2-naftil-, 6-bífenilil-, 5-indanil- vagy adott esetben halogénatomrnal vagy í—4 szénatomot tartalmazó alkil-, trifluormetil- vagy halogén-fenoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport vagy adott esetben 1—4 szëhàtomot tartalmazó alkoxi-csoporttal helyettesített 1-naftilcsoport, és R5 jelentése hidrogénaíom vágy 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport—, valamint az Rs helyén hidrogénatomot hórdözp I általános képletű vegyületek gyógyászatilag elfogadható sóinak az előállítására vonatkozik. Tekintettel arra, hogy az új, I általános képíetü vegyületek aszimmetrjkus szénatomokat tartalmaznak (ezek az ál talános képletben csillaggal vannak megjelölve), diasztereoizomer formákban fordulhatnak élő. , . . A helyettesítő jelentések közül az alkilcsoporfokra 5 30 példaképpen a metil-, etil-, n-propil- vagy izobutilcsoportot, az aikoxicsoportokra a metpxi-, etoxi-, izopropoxi- vagy szek-bütoxicsoportot, a halogénatomokra a fluor-, klór- vagy a brpmatornot, az alkanoiltiocsopcrtokra azpcetiitio-, propioniltio-, butiriltio- vagy az izobutiriltipcsoportot emlíhetjük. Áz új I általános képletű vegyületeket rendszerint olyan, fehér és sárga között változó színű kristályos anyagokként kapjuk, amelyeknek jellegzetes olvadáspontjuk és abszorpciós spektrumuk van, vagy pedig olyan, fehér és sárga között változó színű üveges anyagokképjt képződnejc, amelyeknek jellegzetes abszorpciós spektrumuk van. Általában oldhatók számos szerves oldószerben, például rövidszénláncú alkanolokban, tetrahidrofuránhan, dioxánban vagy kloroformban. Az angiotenzjnt átalakítani képes enzim hatását gátolni képes ismert vegyületek közül az I általános képletű vegyületejíhez hasonló szerkezetű , karbp.xi.-acil-proíinszármazékoka a 4 052 511 számú amerikai egyesült állampkbelj szabadalmi leírásban, prolin-származékokat a 4 105 766 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban, pirroljdin- és piperidin-2-karbonsavszármazékokac a 4 091. 024 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban, azetidin-2-karbonsavszármazékokat a 4 046 889 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban, illetve az azetidin-2-karbonsav N-karboxi-alkanoil:s^ármazékait a 4 086.338 szányú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásb%jsme]-tetik. .. Áz I általános képletű vegyületek .közül az R3 helyén 180651
