180628. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új dibenzo-imidazo-azepinek, oxazepinek és tiazepinek előállítására
13 180628 14 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű vegyületek előállítására racemátjaik és enantiomerjeik, illetve az enantiomerek elegyei alakjában szabad bázisként 5 vágj7 savaddíciós sóként, ahol az I általános képletben Rj, R2, 113 és R.i egyunástól ^függetlenül hidrogénvagy7 halogénatomot, 1—6 szénatomos alkilvagy7 alkoxicsoportot, 10 R5 és Re egymástól függetlenül hidrogénatomot, 1—6 szénatomos alkilcsoportot vágj’ 3—6 szénatomos alkenilcsoportot jelent, vagjT R6 és R6 a nitrogénatommal együtt pirrolidino-, piperidino- vágj7 morfolinocsoportot alkot, és 15 X oxigén- vágj7 kénatomot vágj7 metiléncsoportot jelent, azzal jellemezve, bőgj7 a) egy II általános képletű vegj’ületet — ebben a képletben Y halogénatomot, előnj’ösen klóratomot, vágj7 alkoxi- vágj7 alkiltiocsoportot jelent, 20 Rj, R2, R3, R4 és Y a fenti jelentésű — égj7 III általános képletű arrinnal — R5 és R6 a fenti jelentésű — oldószer jelenlétében vágj7 olvadékban reagáltatunk; vágj7 b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására 25 amelj7ek képletében R5 és R6 hidrogénatomot jelent, és a többi helyettesítő a tárgyi körben megadott, égj7 IV általános képletű vegjületet —ebben a képletben Rj, Il2, R3, R4 és X a fenti jelentésű — halogéncianiddal reagáltatva, illetve égj7 IVa általános 30 képletű közbülső vegj’ületet — ebben a képletben Rj, R2, R3i Rj és X a fenti jelentésű — intramolekulárisan ciklizálunk; vágj7 c) egy VIII általános képletű vegj’ületet — ebben a képletben R4—R6 a tárgyi körben megadott, Q oxigén- vágj7 kénatomot vágj7 =NR7 általános képletű csoportot jelent , és R7 hidrogénatom vagy adott esetben szubsztituált 1—8 szénatomos alkilcsoport — savhalogeniddel, előnyösen foszforiltrikloriddal reagáltatva gj’űrűzárásnak vetünk alá, illetve a Q kénatom és R6 hidrogénatom jelentése esetén a megfelelő VIII általános képletű vegj’ületet alkilezzük, és a kapott IX általános képletű izotiokarbamidot — Rj, R2, Rj, R4, Rj és X a fenti jelentésű, R adott esetben szubsztituált 1—8 szénatomos alkilcsoport —iners oldószer jelenlétében vágj7 olvadékban melegítve gj’űrűzárásnak vetjük alá; vagy d) égj7 IV általános képletű diamint —a jelek a fent megadottak — égj7 X általános képletű N,N-diszubsztituált diklór-metilén-iminiumsóval — R5 és R6 a fenti jelentésű —reagáltatunk, és kívánt esetben egy kapott racemátot enantiomerjeire szétválasztunk és/vagj7 egy7 kapott szabad bázist savaddíciós sóvá, egy7 kapott savaddíciós sót szabad bázissá átalakítunk. 2. Eljárás hatóanj’agként I általános képletű vegj’ületet racemátja, enantiomerje, illetve enantiomerjei elegj’c alakjában szabad bázisként vágj7 savaddíciós sóként — ebben a képletben R1; R2, R3, r4, r5, r6 és X az 1. igénj’pont tárgyi körében megadott jelentésű — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1. igénj’pont szerinti bármely eljárással előállított hatóanj’agot a gyógj’szerkészítésben szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egj’éb segédanyagokkal együtt gj’ógj’szerkészítménnj’é elkészítjük. 3 rajz A Máriásért felel: a Közgazdasági és Jogd Könyvkiadó igazgatója 84. 422115 Petőfi Nyomda, Kecskemét— Felelős vezető: Ablaka István igazgató 7
