180617. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,2-bisz (nikotinamido)-propán sói és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
7 180617 8 ml metanolban oldottunk fel. Az oldathoz 180 ml acetont adunk, és a kicsapódott kristályokat szűrjük. 15 g l,2-bisz(nikotinamido)-propán-hidrokloridot kapunk. Op.: 246 °C. Szabadalmi segédpontok: 1. Eljárás l,2-bisz(nikotinamido)-propán, vagy gyógyászatilag elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy nikotinsarvat vagy reakcióképes savszármazékát 1,2-diaminopropánnal reagáltatjuk, és kívánt esetben a kapott vegyületet sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót -10—+150 °C közötti hőmérsékleten végezzük. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy nikotinsarv reakcióképes származékaként savhalogenidet, savanhidridet, vagy a nikotinsav másik savval képzett anhidridjét használjuk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót iners oldószerben, előnyösen piridinben, tetrahidrofuránban, dioxánban, vagy ezek elegyében végezzük.. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót —5-—+10 °C közötti hőmérsékleten végezzük. 6. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reatk-5 ciót szerves vagy szervetlen bázis, előnyösen trietilamin, piridin, dimetilanilin, pikolin, káliumaoetát, nátriumaoetát, nátriumhidroxid, káliumkarbonát, nátriumkarbonát, kálciumkarbonát, kálciumacetát vagy ezek elegyének jelenlété- 10 ben végezzük. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a nikotinsav reakcióképes származékaként a nikotinsav reakcióképes származékaként a nikotin-15 sav rövidszénláncú alkilészterét használjuk. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 100—130 °C-on végezzük. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato- 20 sítási módja, azzal jellemezve, hogy az 1,2-diamino-propán nifcotinsavhoz, vagy annak reakcióképes származékához viszonyított aránya 1:2,3—5. 10. Eljárás gyógyászati készítmény előáll! tá- 25 sára, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként az 1. igénypont szerint előállított l,2-bisz-(nikotinamidoj-propánt, vagy gyógyászatilag elfogadható sóját gyógyászatilag elfogadható hordozókkal, és adott esetben egyéb segédanyagok- 30 kai összekeverjük, és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 1 db lap képletekkel A kiadásért felei: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84. 42 214 Petőfi Nyomda, Kecskemét — Felelős vezető: Ablaka István igazgató 4
