180567. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új izoxazol-származékok előállítására
15 180567 16 benzilidén-csoportot jelent, valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol R és Ra jelentése a tárgyi körben megadott, ftálimidkáliummal reagáltatunk, a kapott (Ik) általános képletű ftálimido-vegyületet, ahol R és Ra jelentése a fenti, kívánt esetben hidrazinnal reagáltatjuk, a kapott (II) általános képletű vegyületet, ahol R és Ra jelentése a fenti, kívánt esetben 2,6-dihalogén-benzaldehiddel kondenzáljuk, a kapott (lm) általános képletű vegyületet, ahol R és Ra jelentése a fenti, kívánt esetben redukálószerrel, célszerűen nátriumbórhidriddel redukáljuk, vagy kívánt esetben a kapott (II) általános képletű vegyületet p-(l—4 szénatomos-acil-amido)-benzolszulfonsavkloriddal reagáltatjuk, a kapott (In) általános képletű acil-amino-fenil-szulfonil-vegyületet, ahol R, Ra és Ac jelentése a fenti, kívánt esetben hidrolizáljuk, vagy a kapott (II) általános képletű vegyületet kívánt esetben dialkilamino-alkil-kloriddal, ahol az alkilcsoportok egymástól függetlenül 1—4 szénatomosak, reagáltatjuk, és kívánt esetben vala- 5 mely kapott (I) általános képletű vegyületet szervetlen vagy szerves savval reagáltatva annak gyógyászatiig elfogadható sav-addíciós sóját képezzük, vagy a sóból bázissal az (I) általános képletű vegyületet felszabadítjuk. 10 2. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vérnyomáscsökkentő, gyulladásgátló, lázcsillapító hatású vegyülete- 15 két, vagy gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóikat a gyógyszertechnológiában alkalmazott vivő-, adalék-, és segédanyagok hozzáadásával gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 2 ábra A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83. 32 214 Petőfi Nyomda, Kecskemét — Felelős vezető: Ablaka István igazgató 8
