180520. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 17-béta hidroxi-androszt-4-én-3-on-17-alkinil-származékainak előállítására
11 180 520 12 X és Y jelentése hidrogénatom és az A és B gyűrűbe zárt szaggatott vonalak a molekula 1(2) és/vagy 6(7) helyzetében adott esetben jelenlévő kettős kötést képviselnek, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyidet — a képletben ßu R2, X, Y és a gyűrűbe zárt szaggatott vonalak jelentése a tárgyi kör szerinti — 17-OH csoportját egy 1—7 szénatomos alkanoil-halogeniddel (adott esetben pikrinsav vagy pikrinsav-származék jelenlétében) vagy 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil-halogeniddel észterezziik. (Elsőbbsége: 1978. 08. 16.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I’) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (I) általános képletű vegyületek előállítására — a képletben R1( R2, X, Y és a gyűrűbe zárt szaggatott vonalak jelentése a 2. igénypont szerinti, R pedig 1—7 szénatomos alkanoilcsoportot jelent —, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyület — a képletben R1; R2, X, Y és a gyűrűbe zárt szaggatott vonalak jelentése a 2. igénypont szerinti — 17-OH csoportját egy 1—7 szénatomos alkanoil-halogeniddel (adott esetben pikrinsav vagy pikrinsav-származék jelenlétében) észterezzük. (Elsőbbsége: 1978. 08. 16.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy észterező reagensként egy (XII) általános képletű vegyületet használunk — a képletben R jelentése a 3. igénypont szerinti, Xj, X2, és X3 pedig egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy nitrocsoportot jelent, azonban egyikük minden esetben nitrocsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1978. 08. 16.) 5 6 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy észterező reagensként egy (XIV) általános képletű vegyületet használunk fel — a képletben Hal klór- vagy brómatomot jelent és R\ jelentése valamely 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport. (Elsőbbsége: 1978. 08. 16.) 6. Eljárás gyógyászati készítmények előállítá-3 lap sara, azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. igénypont szerinti eljárással előállított (I’) általános képletű vegyületet, — amelynek képletében a szubsztituensek jelentése a 2. igénypont szerinti — a gyógy-5 szerkészítésben szokásosan használt hordozó és/ vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1978. 08. 16.) 10 7. A 6. és 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely, a 3. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — amelynek képletében a szubsztituensek jelentése a 3. 15 igénypont szerinti — használunk fel. (Elsőbbsége: 1978. 08. 16.) 8. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyógyászati ké-20 szítményeket helyi kezelésre alkalmas gyógyszerformákként készít jük ki. (Elsőbbsége: 1978. 08. 16.) 9. A 8. és 3. igénypont szerinti eljárás foganato-25 sítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamelyT, a 3. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — amelynek képletében a szubsztituensek jelentése a 3. igénypont szerinti — használunk fel. 30 Elsőbbsége: 1978. 08. 16.) 10. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I’) általános képletű vegyületet — amelynek képletében a szubsz-35 tituensek jelentése az 1. igénypont szerinti — a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1979. 07. 24.) 40 1. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyógyászati készítményeket helyi kezelésre alkalmas gyógyszerformákként készítjük ki. 45 (Elsőbbsége: 1979. 07. 24.) A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84. 40 909 Petőfi Nyomda, Kecskemét — Fefelős vezető: Ablaka István igazgató 6
