180504. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-imino-tiazolin-származékok előállítására
7 180 504 8 tinamid 5 mg kalcium-foszfát 52 mg laktóz 60 mg keményítő 10 mg magnézium-sztearát 1 mg Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű 2-imino-tiazo- 1 id in-származékok, valamint gyógyászati lag elfogadható sóik előállítására — ahol a képletben TI jelentése 1-4 szénatomos alkilesöpört, R2 jelentése hidrogénatom, R3 jelentése egy helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy egy 1-4 szénatomos alkanoil-amino-csoport, vagy egy 1-4 szénatomos alkanoil-amino- és egy fenilcsoport, vagy egy 1-4 szénatomos alkanoilcsoport, vagy egy karbamoilcsoport, melynek nitrogénje 3-alkil(rövidszén]áncú alkil)-tiazolidin-2-ilidén-csoporttal van helyettesítve, vagy R® egy piridilesoport — azzal jellemezve, hogy a) olyan, az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó vegyületek előállítására, amelyek képletében R és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, R| jelentése a tárgyi körben megadott, de N-[3-(rövidszénláncú alkil)-tiazolidin-2- -ilidénj-karbamoil-csoporttal helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsoporttól eltérő, egy (II) általános képletű 2-imino-tiazolidint — ahol a képletben R2 és R jelentése a tárgyi körben megadott — valamely (III) általános képletű vegyülettel — ahol a képletben Y jelentése p-nitro-fenoxi-csoport vagy (1-4 0 II szénatomos alkil) —O—C—-O— csoport és R® jejOntése a tárgyi körben megadott, de N-[3-(rövidszénláncú alkil)-t iazolidin-2-ilidén]-karbamoil-osoporttal helyettesített 1-4 szénatomos alkilesoporttól eltérő — roagáltatnnk, vagy b) egy (II) általános képletű 2-imino-tiazolidin- 5 -származékot — ahol a képletben R2 és R jelentése a tárgyi körben megadott — egy Tή—COOH általános képletű karbonsavval — ahol a képletben Ej* jelentése a tárgyi körben megadott — reagál tatunk, vagy ha Tí® jelentése amino-(l-4 szénatomos)- 10 -alkilcsoport, egy védett aminoalkánkarbonsavval végezzük a reakciót, majd a védőesoportokat eltávolítjuk, vagy e) olyan, az (I) általános képletű vegyületek szőkébb körébe tartozó vegyületek előállítására, ame- 15 lyek képletében R2 és R jelentése a tárgyi körben megadott, Ejj jelentése aceti lesöpört tál helyettesített metilesöpört, egy (II) általános képletű 2- -imino-tiazolidin-származékot — ahol a képletben R és R2 jelentése a tárgyi körben megadott — a 20 (IV) képletű diketénnel reagáltahink, vagy d) az N,N-bisz(3-metil-tiazolidin-2-ilidén)-szukcinamid előállítására 2-imino-tiazolidint egy (V) képletű vegyülettel — ahol a képletben Y jelentése klóratom, p-nitro-fenoxi-csoport vagy (1-4 25 0 II szénatomos alkil) —O—C—0— csoport — kezelünk, és kívánt esetben az a)—d) eljárások bármelyikével 30 kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható sójává alakítjuk. 2. Eljárás gyógyszerkészítmény előállítására, azt zal jellemezve, hogy egy, az 1. igényponszerinti a)—d) eljárások bármelyikével előállított 35 (I) általános képletű vegyületet — ahol a képletben R2, R és R® jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy annak gyógyászati lag elfogadható sóját a gyógyszerkészítésben szokásos hordozóés/vagy segédanyagokkal keverünk össze és a 40 keveréket gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 1 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84. 40 906 Petőfi Nyomda, Kecskemét — Felelős vezető: Ablaka István igazgató 4
