180477. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-[4-(diaril-metil)-1piperazinil-alkil]benzimidazol-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI 180477 LEÍRÁS A bejelentés napja: 1978. III. 30. (JA—815) Nemzetközi osztályozás : NSZ03: *9c A bejelentés elsőbbsége : U: 1977. III. 30. (782 651), 1978.1. 04. (866 882) Amerikai Egyesült Államok: Közzététel napja: 1982. VII. 30. Megjelent: 1984. IX. 30. C 07 D 403/06 C 07 D 401/14 C 07 D 409/14 C 07 D 407/14 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL t + Swte&bd Tá| ^ J Feltalálók : Szabadalmas : Raeymaekers Alfons Herman Margaretha vegyész, Janssen Pharmaceutica N. V., Beerse, Belgium Beerse, Van Gelder Josephus Ludovicus Hubertus, vegyész, Tielen, Boeckx Gustaaf Maria, vegyész, Turnhout, Van Hemeldonck Lodewijk Lucia, vegyész, Rijkevorsel, Belgium. Eljárás 5- [4 -diaril -metil ) -1 -piperazinil -alkil ) -benzimidazol -számazékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új 5-[4-(diarilmetil)-lpiperazinil-alkilj-benzimidazol-származékok előállítására és a vegyületeket tartalmazó antiallergiás és antihisztamin tulajdonságú készítmények előállítására. 5 A 3 362 956 és a 3 472 854 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírásokból ismeretes, hogy számos l-(heterociklil-a!kil)-piperazin a vegetatív idegrendszerre, a kardiovaszkuláris rendszerre és a vázizom-rendszerre depresszáns hatást gyakorol. A találmány szerint előállított vegyületek a fenti vegyületektől lényegesen különböznek a benzimidazol-csoport természetében vagy abban a helyzetben, ahol a piperazinilmetil-csoport a benzimidazol-csoporthoz kapcsolódik. A találmány szerint tehát új 5-[4-(diaril-metil)-l-piperazinil-alkil]-benzimidazol-származékokat állítunk elő, amelyeket az (I) általános képlettel jellemezhetünk. A vegyületek gyógyászati lag elfogadható savaddíciós sóit is előállíthatjuk. Az (I) általános képletben Ar1 és Ars jelentése fenil- halogénfenil-, rövidszénláncú alkil-oxi-fenil-, nitrofenil-, tienilvagy piridinil-csoport, R jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-, fenil-(rövidszénláncú) alkil-, hidroxi-(rövidszénláncú) alkil-, 3-6 szénatomos cikloalkil-, (rövidszénláncú) alkil-karbonil-oxi-(rövidszénláncú) alkil-, 2 benzoil-oxi-(rövidszénláncú) alkil)-, (rövidszénláncú) alkil -szulfoniloxi-(rövidszénláncú) alkil-, halogén-(rövidszénláncú) alkil-, feniltio-(rövidszénláncú) alkil- vagy (rövidszénláncú) alkil-oxi-(rövidszénláncú) alkil-csoport. A NH—C0- vagy —N=C(R‘)— bivalens csoport lehet, amely nitrogénatomjával kapcsolódik a benzolgyűrűhöz és ahol 10 R1 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport, aril-(rövidszénláncú) alkil-, hidroxi-(rövidszénláncú) alkil-, 3—6 szénatomos cikloalkil-, aril-, amino-, (rövidszénláncú) alkil-karbonilami- 15 no-, (rövidszénláncú) alkil-karboniloxi(rövidszénláncú) alkil-, ariloxi-(rövidszénláncú) alkil-, (rövidszénláncú) alkil-oxikarbonilamino-, (rövidszénláncii) alkil-amino-karbonil-amino- vagy (rö- 20 vidszénláncú) alkil-oxikarbonil-(rövidszénláncú) alkil-csoport lehet, ahol az arilcsoport jelentése fenil-, szubsztituált fenil-, piridinil-, furanil-, tienil- vagy halogéntienilcsoport, ahol a fenilcsoport 25 halogénatommal, rövidszénláncú alkilcsoporttal vagy rövidszénláncú alkoxicsoporttal lehet helyettesítve, n jelentése 1 vagy 2, azzal a megkötéssel, hogy ha n jelentése 2, akkor R jelentése 30 csak hidrogénatom, rövidszénláncú al-180477 1
